Мофлоксацин — антибактериальный препарат¶

Мофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия, относящийся к группе фторхинолонов третьего поколения. Применяется в медицине для лечения инфекций различной локализации, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Действующее вещество подавляет активность бактериальных ферментов, необходимых для синтеза ДНК, что приводит к гибели микробной клетки.

¶Общая характеристика

Мофлоксацин относится к классу фторхинолонов — производных хинолона, содержащих атом фтора. По механизму действия препарат ингибирует два ключевых фермента бактерий: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Эти ферменты отвечают за поддержание пространственной структуры ДНК и её репликацию. Нарушение их работы блокирует размножение бактерий и вызывает их гибель.

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая стафилококки, стрептококки, кишечную палочку, клебсиеллы, энтеробактеры, а также внутриклеточных возбудителей — хламидий и микоплазм. К мофлоксацину чувствительны многие штаммы, устойчивые к антибиотикам других групп.

¶История и разработка

Фторхинолоны начали разрабатываться в 1970–1980-х годах. Первым представителем группы стал норфлоксацин, затем появились более совершенные препараты. Мофлоксацин был синтезирован в конце 1980-х годов и относится к третьему поколению фторхинолонов, для которого характерен расширенный спектр действия и улучшенные фармакокинетические свойства. Препарат применялся в клинической практике преимущественно в странах Европы и Азии; в ряде государств он не получил широкого распространения, уступив более новым фторхинолонам, таким как левофлоксацин и моксифлоксацин.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Мофлоксацин проникает в бактериальную клетку и связывается с комплексами ДНК и ферментов. Блокировка ДНК-гиразы препятствует раскручиванию молекулы ДНК, необходимому для репликации, а ингибирование топоизомеразы IV нарушает разделение дочерних хромосом при делении клетки. Результат — остановка размножения и гибель микроорганизма. Такой механизм является бактерицидным, то есть вызывает гибель бактерий, а не только подавляет их рост.

¶Спектр активности

Препарат эффективен против:

• грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa (умеренно);
• грамположительных кокков: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae;
• внутриклеточных возбудителей: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae;
• некоторых анаэробов.

¶Фармакокинетика

Мофлоксацин хорошо всасывается при приёме внутрь, биодоступность превышает 80 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа. Препарат распределяется в тканях, проникает в лёгочную ткань, мочевыводящие пути, кожу, мягкие ткани. Выводится преимущественно через почки в неизменённом виде, что требует корректировки дозы при нарушении их функции.

¶Применение

Мофлоксацин применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей: бронхит, пневмония;
• инфекции мочевыводящих путей: цистит, пиелонефрит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции, передаваемые половым путём (при подтверждённой чувствительности возбудителя);
• некоторые инфекции ЛОР-органов.

Формы выпуска включают таблетки для приёма внутрь и растворы для внутривенного введения.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к фторхинолонам, при эпилепсии и других заболеваниях центральной нервной системы, при беременности и в период грудного вскармливания, а также в детском и подростковом возрасте (до 18 лет), поскольку фторхинолоны могут повреждать формирующуюся хрящевую ткань.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боли в животе;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушения сна, в редких случаях — судороги;
• фотосенсибилизация — повышенная чувствительность кожи к ультрафиолету;
• изменения со стороны сухожилий, вплоть до разрыва ахиллова сухожилия (редко);
• аллергические реакции.

Во время лечения рекомендуется избегать прямого солнечного облучения и интенсивной физической нагрузки.

¶Особенности и ограничения

Как и другие антибактериальные средства, мофлоксацин следует применять только по назначению врача. Нерациональное использование приводит к формированию устойчивости микроорганизмов. Препарат не эффективен против вирусных инфекций, включая грипп и ОРВИ. Одновременный приём с антацидами, содержащими алюминий и магний, снижает всасывание мофлоксацина, поэтому между приёмами необходим интервал не менее двух часов.

Взаимодействие с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск возбуждения центральной нервной системы. Совместное применение с теофиллином требует контроля концентрации последнего в крови.

¶Положение в группе фторхинолонов

Мофлоксацин занимает промежуточное положение между ранними и поздними фторхинолонами. По сравнению с ципрофлоксацином он обладает несколько большей активностью против грамположительных кокков, но уступает моксифлоксацину в отношении пневмококков и анаэробов. В современной клинической практике при выборе антибактериальной терапии учитывают данные о локальной резистентности микроорганизмов и индивидуальные особенности пациента.

¶Безопасность и регулирование

Мофлоксацин отпускается по рецепту. В разных странах он зарегистрирован под различными торговыми наименованиями. Регуляторные органы ряда государств вводили ограничения на применение фторхинолонов в связи с риском серьёзных побочных эффектов со стороны сухожилий, мышц и нервной системы. Это привело к пересмотру рекомендаций по их использованию при нетяжёлых инфекциях, где возможны альтернативные препараты.