Минолексин — антибактериальный препарат миноциклин¶

Минолексин® — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества миноциклина (minocycline), полусинтетического антибиотика широкого спектра действия из группы тетрациклинов второго поколения. Выпускается в форме капсул и таблеток для перорального приёма и применяется преимущественно при инфекциях кожи, дыхательных путей и урогенитального тракта, а также при acne vulgaris (вульгарных угрях) и некоторых специфических инфекциях. Препарат относится к рецептурным средствам и отпускается по назначению врача.

¶Действующее вещество

Миноциклин был синтезирован в начале 1960-х годов в США и стал одним из первых полусинтетических производных тетрациклина. Химически он представляет собой 7-диметиламино-6-деметил-6-дезокситетрациклин. По сравнению с тетрациклином и доксициклином миноциклин характеризуется более высокой липофильностью, лучшим проникновением в ткани и более длительным периодом полувыведения.

Механизм действия основан на связывании с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, что блокирует присоединение аминоацил-тРНК и препятствует синтезу белка. Препарат действует бактериостатически, а в высоких концентрациях в отношении отдельных возбудителей может проявлять бактерицидный эффект.

Спектр активности включает:

• грамположительные кокки (в том числе Staphylococcus aureus, включая метициллин-чувствительные штаммы);
• грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria, Haemophilus, Escherichia coli и др.);
• внутриклеточные возбудители — Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Ureaplasma;
• спирохеты (Treponema pallidum);
• некоторые простейшие (Entamoeba, Plasmodium);
• актиномицеты и ряд анаэробов.

Устойчивость к миноциклину перекрёстно связана с устойчивостью к другим тетрациклинам.

¶Показания к применению

Основные области применения препарата:

1. Инфекции кожи и мягких тканей — фурункулёз, абсцессы, импетиго, рожистое воспаление.
2. Акне — среднетяжёлые и тяжёлые формы, в том числе при неэффективности других антибиотиков; миноциклин считается одним из наиболее эффективных тетрациклинов при угревой болезни.
3. Инфекции дыхательных путей — бронхит, пневмония, вызванные чувствительными возбудителями.
4. Урогенитальные инфекции — негонококковый уретрит, цервицит, вызванные хламидиями и микоплазмами.
5. Ряд специфических инфекций — бруцеллёз (в комбинации), туляремия, холера, сыпной тиф, болезнь Лайма.
6. Менингит — в качестве средства профилактики менингококкового носительства.

В дерматологии миноциклин также применяется при лечении розацеа и некоторых форм воспалительных дерматозов, что связано с его противовоспалительными свойствами, не зависящими напрямую от антибактериального действия.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь миноциклин всасывается быстро и почти полностью; биодоступность превышает 90 % и мало зависит от одновременного приёма пищи, хотя молочные продукты и препараты кальция, магния, железа и алюминия снижают абсорбцию за счёт образования хелатных комплексов. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 часа. Период полувыведения составляет 11–24 часа, что позволяет назначать препарат один или два раза в сутки.

Миноциклин хорошо распределяется в тканях: накапливается в печени, лёгких, почках, коже, слизистых оболочках, проникает через гематоэнцефалический барьер и в плаценту, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью и частично почками.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан:

• при повышенной чувствительности к тетрациклинам;
• при беременности и в период грудного вскармливания;
• детям до 8 лет (риск необратимого окрашивания зубов и нарушения роста костей);
• при выраженной печёночной и почечной недостаточности;
• при системной красной волчанке в анамнезе.

С осторожностью применяют при внутричерепной гипертензии, у пациентов с заболеваниями печени и при одновременном приёме ретиноидов (риск повышения внутричерепного давления).

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при применении миноциклина включают:

• Желудочно-кишечные — тошнота, рвота, диарея, эзофагит, кандидоз полости рта;
• Кожные — фотосенсибилизация, сыпь, пигментация кожи и слизистых;
• Неврологические — головокружение, вестибулярные нарушения (характерны именно для миноциклина), головная боль;
• Гепатобилиарные — повышение активности трансаминаз, редко — гепатит;
• Гематологические — редко эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения;
• Прочие — окрашивание зубов у детей, нарушение роста костной ткани, аутоиммунные реакции (волчаночноподобный синдром).

Вестибулярные расстройства при приёме миноциклина встречаются чаще, чем при использовании других тетрациклинов, и обычно проходят после отмены препарата.

¶Формы выпуска и дозирование

Минолексин® выпускается в виде капсул и таблеток по 50 и 100 мг миноциклина гидрохлорида. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от характера и тяжести инфекции, возраста и массы тела пациента, состояния печени и почек. Типичные схемы для взрослых — 100 мг каждые 12 часов в первый день, затем 100 мг каждые 12–24 часа; при акне часто применяют 50–100 мг в сутки длительными курсами.

Капсулы принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, желательно в положении сидя или стоя и не ложась сразу после приёма — это снижает риск эзофагита.

¶Взаимодействия

Миноциклин взаимодействует со следующими группами препаратов:

¶Особые указания

В период лечения следует избегать прямого солнечного облучения и использования ультрафиолетовых ламп из-за риска фотосенсибилизации. При длительной терапии требуется периодический контроль функции печени, почек и картины периферической крови. Препарат не применяется для лечения инфекций, вызванных возбудителями с подтверждённой устойчивостью к тетрациклинам.

Миноциклин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран; в Российской Федерации зарегистрированы как оригинальные, так и воспроизведённые лекарственные средства на его основе, в том числе под торговым наименованием Минолексин®.