Метопролол — кардиоселективный бета-адреноблокатор¶

Метопролол — лекарственное средство из группы кардиоселективных бета-адреноблокаторов, применяемое преимущественно при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Выпускается в форме таблеток (в том числе пролонгированного действия) и раствора для внутривенного введения. Международное непатентованное наименование — метопролол; распространённые торговые названия — Беталок, Эгилок, Метокард, Корвитол, Вазокардин и другие. Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Фармакологическое действие

Метопролол блокирует бета-1-адренорецепторы, расположенные преимущественно в миокарде. Это приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений, снижению силы сердечных сокращений и, как следствие, к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Препарат также снижает артериальное давление, замедляет атриовентрикулярную проводимость и подавляет автоматизм синусового узла.

Кардиоселективность означает, что в терапевтических дозах действие направлено в основном на сердце, а влияние на бронхи и периферические сосуды (бета-2-рецепторы) выражено слабее, чем у неселективных бета-блокаторов. Тем не менее при высоких дозах селективность частично утрачивается.

Метопролол существует в виде двух форм: тартрата (обычные таблетки с относительно коротким действием) и сукцината (пролонгированные таблетки с постепенным высвобождением и действием до 24 часов). Сукцинат метопролола назначают один раз в сутки, тартрат — обычно два-три раза в сутки.

¶Показания к применению

Основные показания:

• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца, включая стенокардию напряжения;
• инфаркт миокарда (в составе терапии в остром периоде и для вторичной профилактики);
• хроническая сердечная недостаточность (в стабильной фазе, в составе комплексной терапии);
• нарушения сердечного ритма: наджелудочковые тахиаритмии, тахикардия, экстрасистолия;
• профилактика приступов мигрени;
• тиреотоксикоз (в качестве вспомогательного средства);
• функциональные расстройства с симптомами учащённого сердцебиения.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• выраженная брадикардия (замедление пульса);
• атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• синдром слабости синусового узла;
• кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• тяжёлые формы бронхиальной астмы и обструктивных заболеваний лёгких;
• тяжёлые нарушения периферического кровообращения;
• феохромоцитома без одновременного применения альфа-блокаторов.

С осторожностью применяют при сахарном диабете (препарат может маскировать симптомы гипогликемии), заболеваниях печени, депрессии, псориазе, беременности и в период грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с чрезмерным замедлением сердечной деятельности и снижением давления: брадикардия, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, похолодание конечностей. Возможны нарушения сна, кошмарные сновидения, депрессивные состояния, снижение концентрации внимания. Со стороны пищеварительной системы — тошнота, боли в животе, диарея или запор. Реже наблюдаются бронхоспазм, кожные реакции, нарушения проводимости сердца.

При резкой отмене препарата после длительного приёма возможно развитие синдрома отмены: усиление стенокардии, повышение давления, тахикардия. Поэтому дозу снижают постепенно.

¶Взаимодействия и особенности приёма

Метопролол усиливает действие других средств, снижающих давление и урежающих пульс. Опасно сочетание с верапамилом и дилтиаземом из-за риска выраженной брадикардии и блокады сердца. Нестероидные противовоспалительные средства могут ослаблять гипотензивный эффект. Совместный приём с инсулином и пероральными сахароснижающими препаратами требует контроля уровня глюкозы.

Таблетки принимают внутрь, обычно независимо от приёма пищи (пролонгированные формы — строго по инструкции, иногда с едой). Дозу подбирает врач индивидуально, начиная с минимальной и постепенно увеличивая. Самокоррекция дозы недопустима.

¶История и место в терапии

Метопролол был синтезирован в 1969 году в Швеции, в компании Hässle (позднее вошедшей в состав AstraZeneca), и стал одним из первых кардиоселективных бета-блокаторов. В клиническую практику вошёл в 1970-х годах. Благодаря доказанной эффективности в снижении смертности после инфаркта миокарда и при сердечной недостаточности препарат занял прочное место в кардиологии. Он включён в рекомендации ведущих кардиологических сообществ мира как средство первой или второй линии при ряде состояний.

Метопролол остаётся одним из наиболее назначаемых бета-адреноблокаторов. Отпускается по рецепту врача; бесконтрольное применение недопустимо.