Метопролол как лекарственное средство¶

Метопролол — лекарственное средство из группы селективных бета1-адреноблокаторов, применяемое преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма и хронической сердечной недостаточности. Выпускается в форме тартрата и сукцината, различающихся по длительности действия, и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Общая характеристика

Метопролол относится к бета-адреноблокаторам второго поколения — так называемым кардиоселективным, или селективным, блокаторам. В отличие от неселективных средств, он преимущественно блокирует бета1-адренорецепторы, расположенные в миокарде, и в меньшей степени влияет на бета2-рецепторы бронхов и периферических сосудов. Это снижает риск побочных эффектов со стороны дыхательной системы.

Международное непатентованное наименование — метопролол. Химически представляет собой смесь двух энантиомеров; левовращающий изомер обладает основной фармакологической активностью. Молекулярная масса — около 267 г/моль (для тартрата).

¶История

Метопролол был синтезирован в 1969 году в лабораториях шведской компании Hässle (позднее вошедшей в состав Astra). Он стал результатом целенаправленного поиска селективного бета-блокатора после открытия неселективного пропранолола в 1960-х годах. Метопролол вошёл в клиническую практику в 1970-х годах и с тех пор остаётся одним из наиболее изученных и широко назначаемых препаратов своего класса. В 1980–1990-х годах были разработаны лекарственные формы с контролируемым высвобождением (сукцинат), позволяющие принимать препарат один раз в сутки.

¶Механизм действия

Метопролол конкурентно блокирует бета1-адренорецепторы сердца, что приводит к:

• снижению частоты сердечных сокращений;
• уменьшению силы сердечных сокращений;
• снижению сердечного выброса и потребности миокарда в кислороде;
• замедлению атриовентрикулярной проводимости;
• уменьшению секреции ренина почками, что способствует снижению артериального давления.

Кардиоселективность метопролола дозозависима: при высоких дозах она частично утрачивается, и препарат начинает влиять также на бета2-рецепторы.

¶Формы выпуска

Сукцинат и тартрат не являются взаимозаменяемыми в соотношении 1:1, что важно учитывать при смене препарата.

¶Показания к применению

Основные показания:

• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца, включая стенокардию напряжения;
• хроническая сердечная недостаточность (для сукцината, в составе комплексной терапии);
• нарушения ритма сердца: наджелудочковые тахикардии, фибрилляция предсердий, экстрасистолия;
• вторичная профилактика после инфаркта миокарда;
• функциональные расстройства с симпатической активацией (например, тиреотоксикоз в качестве вспомогательного средства);
• профилактика приступов мигрени.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• выраженная брадикардия и атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• синдром слабости синусового узла;
• кардиогенный шок и острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• тяжёлая артериальная гипотензия;
• тяжёлая бронхиальная астма и обструктивные заболевания лёгких в фазе обострения;
• декомпенсированный сахарный диабет (с осторожностью);
• выраженные нарушения периферического кровообращения.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: утомляемость, головокружение, брадикардия, похолодание конечностей, нарушения сна, депрессивные состояния, тошнота, диарея. Возможно обострение бронхоспазма при превышении терапевтических доз. При резкой отмене препарата после длительного приёма развивается синдром отмены с риском обострения стенокардии и гипертонического криза, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Лекарственные взаимодействия

Метопролол усиливает действие других гипотензивных средств и антиаритмиков. Опасны комбинации с верапамилом и дилтиаземом из-за риска выраженной брадикардии и блокады. Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют гипотензивный эффект. Индукторы и ингибиторы фермента CYP2D6 (например, рифампицин, пароксетин, флуоксетин) изменяют концентрацию метопролола в крови, поскольку он метаболизируется в печени этим изоферментом.

¶Особенности применения

При сахарном диабете метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию, тремор). При бронхиальной астме назначается с осторожностью. Во время беременности применяется только по строгим показаниям; препарат проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Пожилым пациентам требуется коррекция дозы из-за замедленного метаболизма. Вождение транспорта и работа с механизмами возможны с осторожностью, особенно в начале терапии.

¶Значение в медицине

Метопролол входит в клинические рекомендации по лечению артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности во многих странах. Он включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ и в аналогичные списки Всемирной организации здравоохранения. Препарат выпускается под множеством торговых наименований и в виде дженериков, что делает его доступным для широкого круга пациентов.