Метоклопрамид производства «Велфарм¶

Метоклопрамид «Велфарм» — лекарственный препарат на основе метоклопрамида, выпускаемый российской фармацевтической компанией «Велфарм». Относится к группе противорвотных средств центрального действия и прокинетиков; применяется при тошноте, рвоте и нарушениях моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Выпускается в виде раствора для инъекций и таблеток, является воспроизведённым (дженериковым) лекарственным средством по отношению к оригинальному препарату церукал.

¶Действующее вещество

Метоклопрамид — производное ортопрокаинамида, синтезированный в 1964 году. По химической структуре близок к прокаинамиду, но не обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим действием. Международное непатентованное наименование — метоклопрамид (metoclopramide); в России зарегистрирован под торговыми названиями «Церукал», «Реглан», «Метоклопрамид» и рядом других.

Механизм действия двойной. Препарат блокирует дофаминовые рецепторы D2 в триггерной зоне рвотного центра продолговатого мозга и в хеморецепторной пусковой зоне, чем объясняется противорвотный эффект. Одновременно он повышает чувствительность тканей желудочно-кишечного тракта к ацетилхолину, ускоряет опорожнение желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера и усиливает перистальтику верхних отделов кишечника. В высоких дозах возможна блокада серотониновых рецепторов 5-HT3.

¶Формы выпуска и состав

«Велфарм» выпускает метоклопрамид в нескольких лекарственных формах:

Вспомогательные вещества в растворе — натрия хлорид, вода для инъекций, возможно наличие лимонной кислоты и натрия цитрата для стабилизации pH. Таблетки содержат лактозу, крахмал, магния стеарат и другие наполнители. Точный состав указан в инструкции конкретной серии.

Препарат отпускается по рецепту врача. Срок годности раствора обычно составляет 3–5 лет, таблеток — 2–3 года в зависимости от серии.

¶Показания к применению

Основные показания совпадают с таковыми для метоклопрамида в целом:

• тошнота и рвота различного происхождения, включая послеоперационную и вызванную приёмом цитостатиков;
• атония и гипотония желудка, гастропарез;
• диабетический гастропарез;
• рефлюкс-эзофагит, функциональная диспепсия;
• подготовка к рентгенологическим и эндоскопическим исследованиям желудочно-кишечного тракта для ускорения эвакуации контраста;
• профилактика тошноты при лучевой терапии.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• повышенной чувствительности к метоклопрамиду и компонентам формы;
• кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, механической кишечной непроходимости, перфорации стенки желудка или кишечника;
• феохромоцитоме (риск гипертонического криза);
• эпилепсии и экстрапирамидных нарушениях в анамнезе;
• глаукоме, задержке мочи, связанной с гиперплазией предстательной железы;
• беременности (I триместр), в период грудного вскармливания.

С осторожностью назначают при артериальной гипертензии, болезни Паркинсона, печёночной и почечной недостаточности, в детском возрасте (ограничения по возрасту зависят от формы), у пожилых пациентов из-за повышенного риска поздней дискинезии.

¶Побочные эффекты

Наиболее значимые нежелательные реакции связаны с блокадой дофаминовых рецепторов в центральной нервной системе:

• экстрапирамидные расстройства — спазм мышц лица и шеи, тризм, опистотонус, акатизия; чаще возникают у детей и молодых пациентов;
• сонливость, головокружение, головная боль, беспокойство;
• при длительном приёме — поздняя тардивная дискинезия, необратимая в части случаев;
• со стороны желудочно-кишечного тракта — запор, диарея, сухость во рту;
• эндокринные — гиперпролактинемия, галакторея, нарушения менструального цикла, гинекомастия;
• редко — агранулоцитоз, метгемоглобинемия, нарушения сердечного ритма.

Из-за риска поздней дискинезии курс лечения обычно ограничивают 4–12 неделями, если нет особых оснований для более длительного применения.

¶Взаимодействия

Метоклопрамид усиливает всасывание ряда лекарств за счёт ускорения опорожнения желудка (парацетамол, тетрациклин, леводопа — при этом эффект леводопы ослабляется). Несовместим с приёмом алкоголя и седативных средств из-за усиления угнетения ЦНС. Антагонизм наблюдается с антихолинергическими препаратами, которые нейтрализуют прокинетическое действие. Одновременный приём с нейролептиками повышает риск экстрапирамидных нарушений.

¶Особенности препарата «Велфарм»

«Велфарм» — российская фармацевтическая компания, производящая воспроизведённые лекарственные средства на нескольких площадках, в том числе в Курганской области. Метоклопрамид в её линейке относится к бюджетному сегменту и позиционируется как аналог оригинального церукала и других зарегистрированных в РФ препаратов метоклопрамида. Биоэквивалентность подтверждается в рамках регистрационных процедур, предусмотренных законодательством о обращении лекарственных средств.

Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) по международному непатентованному наименованию «метоклопрамид», что означает государственное регулирование предельных отпускных цен на него. Это делает стоимость метоклопрамида «Велфарм» одной из наиболее низких среди противорвотных средств.

¶Место в терапии

Метоклопрамид остаётся одним из наиболее доступных противорвотных препаратов и широко применяется в стационарной практике — в послеоперационном периоде, при химиотерапии, в гастроэнтерологии. При этом из-за профиля побочных эффектов современные клинические рекомендации нередко отдают предпочтение селективным антагонистам 5-HT3 (ондансетрон) при выраженной тошноте, а метоклопрамид рассматривают как средство первого шага при умеренных симптомах или как компонент комбинированной терапии. Российские дженерики, включая продукцию «Велфарм», обеспечивают доступность этого препарата для широкого круга пациентов.