Лозартан: инструкция по применению и свойства¶

Лозартан — синтетическое лекарственное средство из группы антагонистов рецепторов ангиотензина II (сартанов), применяемое преимущественно для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и диабетической нефропатии. Лориста — одно из торговых наименований (брендов) лозартана калия, выпускаемое в виде таблеток, покрытых плёнчной оболочкой, в дозировках 12,5, 25, 50 и 100 мг. Действующее вещество не является пролекарством и не требует метаболической активации в печени для проявления основного эффекта, хотя часть действия обеспечивается активным метаболитом EXP3174.

¶Фармакологическая группа и механизм действия

Лозартан блокирует AT1-рецепторы ангиотензина II — основного вазоконстрикторного гормона ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). В результате:

• снижается тонус периферических сосудов и общее периферическое сопротивление;
• уменьшается секреция альдостерона, что ведёт к умеренному выведению натрия и воды;
• подавляется пролиферация гладкомышечных клеток и фиброз миокарда;
• снижается внутриклубочковое давление в почках.

В отличие от ингибиторов АПФ, лозартан не влияет на деградацию брадикинина, поэтому сухой кашель, характерный для ИАПФ, возникает значительно реже. Основной метаболит EXP3174 в 10–40 раз активнее исходного вещества и обеспечивает большую часть длительного гипотензивного эффекта.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, лозартан (Лориста) назначают при:

Препарат применяется у взрослых; у детей старше 6 лет — ограниченно, при гипертензии, по назначению врача.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально. Типовые схемы:

• Артериальная гипертензия: начальная доза 50 мг один раз в сутки; при недостаточном эффекте — увеличение до 100 мг в сутки либо добавление диуретика.
• Хроническая сердечная недостаточность: старт с 12,5 мг в сутки с постепенным повышением до 50 мг, при необходимости — до 100–150 мг.
• Диабетическая нефропатия: обычно 50–100 мг однократно.
• Пациенты с дефицитом объёма (обезвоживание, диуретики): начинают с 25 мг.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, в одно и то же время. Кратность — как правило, один раз в сутки. При пропуске дозы её следует принять при первой возможности, если не приблизилось время следующей; удваивать дозу не рекомендуется.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к лозартану или компонентам таблетки.
• Беременность (особенно II и III триместры) и период грудного вскармливания.
• Тяжёлые нарушения функции печени, холестаз, обструктивные заболевания желчевыводящих путей.
• Возраст до 6 лет (для некоторых форм).
• Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом.

С осторожностью — при стенозе почечных артерий, гиповолемии, гиперкалиемии, у пациентов с тяжёлой сердечной недостаточностью.

¶Побочные эффекты

Частота нежелательных реакций обычно сопоставима с плацебо. Возможны:

• головокружение, головная боль, слабость, утомляемость;
• артериальная гипотензия, особенно при снижении объёма крови;
• гиперкалиемия;
• нарушения функции почек, повышение креатинина;
• тошнота, диарея, диспепсия;
• редко — ангионевротический отёк, рабдомиолиз, гепатотоксичность.

При появлении отёка лица, губ, языка или затруднения дыхания требуется немедленная отмена и медицинская помощь.

¶Особые указания и взаимодействия

Лозартан может усиливать действие других гипотензивных средств. Не рекомендуется сочетание с калийсберегающими диуретиками и калиевыми добавками из-за риска гиперкалиемии. НПВС (в том числе ибупрофен) способны ослаблять гипотензивный эффект и повышать риск почечной недостаточности. Применение при беременности во II–III триместре вызывает фетотоксическое действие, поэтому при наступлении беременности препарат отменяют.

Пациентам с нарушением функции печени может потребоваться снижение дозы, поскольку лозартан активно метаболизируется в печени системой цитохрома P450 (изоферменты CYP2C9 и CYP3A4).

¶Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, тахикардия или брадикардия. Лечение — симптоматическое: промывание желудка, приём сорбентов, инфузионная терапия, контроль гемодинамики. Специфического антидота нет; лозартан не удаляется при гемодиализе.

¶Условия хранения и отпуска

Хранят при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности обычно 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача. Информация в статье носит справочный характер и не заменяет консультацию специалиста: назначать и корректировать терапию должен врач.