Линконтин — антибиотик линкомицин¶

Линкомицин (торговое наименование «Линконтин») — антибактериальный препарат группы линкозамидов, применяемый для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, прежде всего грамположительными кокками и анаэробами. Действующее вещество — линкомицин — природный антибиотик, продуцируемый бактерией Streptomyces lincolnensis. Выпускается преимущественно в форме раствора для инъекций и капсул для приёма внутрь.

¶Общие сведения

Линкомицин был выделен в 1962 году из культуры актиномицета Streptomyces lincolnensis, обнаруженного в образцах почвы близ города Линкольн (штат Небраска, США). По химическому строению представляет собой замещённое производное аминокислоты, содержащее амидную связь с метилтиолинкозамином. Молекулярная формула — C₁₈H₃₄N₂O₆S. По механизму действия линкомицин близок к макролидам и относится к ингибиторам синтеза белка на рибосомах.

Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, в том числе в России. Отпускается по рецепту врача.

¶Механизм действия

Линкомицин связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и блокирует процесс трансляции — сборку полипептидной цепи. Это приводит к остановке синтеза белка и гибели микроорганизма. Действие носит бактериостатический характер; в высоких концентрациях в отношении особо чувствительных штаммов возможно бактерицидное действие.

Спектр активности охватывает:

• грамположительные кокки — стафилококки (включая пенициллинрезистентные штаммы), стрептококки, пневмококки;
• анаэробные бактерии — бактероиды, фузобактерии, клостридии (кроме Clostridium difficile);
• микоплазмы и некоторые другие возбудители.

К линкомицину устойчивы грамотрицательные аэробные бактерии, энтерококки, грибы и вирусы. Перекрёстная устойчивость возможна с клиндамицином и эритромицином.

¶Показания к применению

Линкомицин применяют при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями, в частности:

• инфекции костей и суставов, включая остеомиелит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции дыхательных путей (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгкого);
• сепсис и эндокардит;
• инфекции органов малого таза и брюшной полости, в том числе перитонит;
• профилактика послеоперационных инфекций.

Назначается при непереносимости пенициллинов и как альтернатива при аллергии на бета-лактамы.

¶Формы выпуска и дозирование

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от тяжести инфекции, массы тела и функции почек. При внутривенном введении препарат разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы и вводят медленно капельно. Пероральный приём проводят за 1–2 часа до еды, запивая достаточным количеством воды.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, рвота, диарея, боль в животе, стоматит;
• псевдомембранозный колит, ассоциированный с Clostridium difficile (наиболее опасное осложнение);
• аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница, редко анафилактический шок;
• гематологические нарушения — лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения;
• при быстром внутривенном введении — снижение артериального давления, головокружение, кардиотоксические эффекты.

Противопоказания: повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину, тяжёлая печёночная и почечная недостаточность, беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст до определённого порога (для инъекционной формы — до 1 месяца). С осторожностью применяют при миастении, поскольку линкозамиды способны усиливать нервно-мышечную блокаду.

¶Особые указания и взаимодействия

При длительном применении необходим контроль функции печени, почек и картины периферической крови. При появлении диареи на фоне лечения препарат отменяют и проводят диагностику на Clostridium difficile.

Лекарственные взаимодействия:

• усиливает действие средств для наркоза и миорелаксантов;
• несовместим в одном шприце с ампициллином, барбитуратами, гепарином, магния сульфатом;
• ослабляет эффект пероральных контрацептивов;
• одновременный приём с каолин-пектиновыми сорбентами снижает всасывание линкомицина из кишечника.

¶Место в клинической практике

Линкомицин сохраняет значение как резервный препарат при инфекциях, вызванных устойчивыми к пенициллинам стафилококками, и при аллергии на бета-лактамы. Однако из-за риска псевдомембранозного колита и появления более безопасных аналогов (клиндамицин, современные макролиды) его применение в ряде стран сократилось. В стоматологии и при лечении остеомиелита препарат по-прежнему востребован. Назначение должно быть обосновано результатами бактериологического исследования и определения чувствительности возбудителя.