Левофлоксацин: показания к применению¶

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов третьего поколения (так называемых респираторных фторхинолонов). Представляет собой левовращающий изомер офлоксацина и применяется преимущественно при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящей системы, кожи и некоторых других локализаций. Выпускается в формах для приёма внутрь (таблетки), внутривенного введения (раствор для инфузий) и в виде глазных капель.

¶Механизм действия и спектр активности

Левофлоксацин подавляет ферменты ДНК-гиразу и топоизомеразу IV бактериальной клетки, что нарушает репликацию ДНК и приводит к гибели микроорганизма. Препарат действует бактерицидно — то есть вызывает гибель бактерий, а не только останавливает их размножение.

Спектр активности включает:

• грамположительные возбудители — Streptococcus pneumoniae (в том числе пенициллинорезистентные штаммы), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes;
• грамотрицательные — Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa (умеренно);
• атипичные возбудители — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila;
• некоторые внутриклеточные паразиты — в частности, возбудители хламидиоза.

Препарат не активен в отношении большинства анаэробов и ряда устойчивых штаммов, поэтому перед назначением при возможности проводят микробиологическое исследование.

¶Заболевания, при которых применяется

¶Инфекции дыхательных путей

Это основная область применения левофлоксацина. К показаниям относятся:

• внебольничная пневмония, в том числе тяжёлые формы, требующие стационарного лечения;
• обострение хронической обструктивной болезни лёгких инфекционного генеза;
• острый бактериальный синусит;
• острый средний отит (при неэффективности препаратов первой линии);
• острый бронхит бактериальной природы (назначается ограниченно из-за частого самопроизвольного выздоровления).

Благодаря высокой концентрации в лёгочной ткани и активности против пневмококка и атипичных возбудителей левофлоксацин входит в клинические рекомендации по лечению внебольничной пневмонии как препарат выбора при наличии факторов риска инфицирования резистентными штаммами.

¶Инфекции мочевыводящих путей

• острый пиелонефрит;
• осложнённые инфекции мочевыводящих путей;
• простатит бактериальной этиологии;
• уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis (в комбинации или как альтернатива).

¶Инфекции кожи и мягких тканей

Применяется при осложнённых и неосложнённых инфекциях кожи, включая абсцессы, флегмоны, инфицированные раны, при условии чувствительности возбудителя.

¶Другие показания

• септицемия и бактериемия, связанные с перечисленными инфекциями;
• интраабдоминальные инфекции в составе комбинированной терапии;
• туберкулёз — как препарат второго ряда при лекарственно-устойчивых формах, только в составе комплексных схем под контролем фтизиатра;
• инфекции ЛОР-органов;
• в офтальмологии — бактериальный кератит, конъюнктивит (в форме капель).

¶Формы выпуска и пути введения

Способность быстро и почти полностью всасываться при приёме внутрь позволяет использовать ступенчатую терапию: начинать с внутривенного введения, а при улучшении состояния переходить на таблетки.

¶Ограничения и особые указания

Левофлоксацин относится к препаратам с серьёзными потенциальными нежелательными эффектами, поэтому его назначение ограничено случаями, когда польза превышает риск. Основные ограничения:

• не применяется у детей и подростков до 18 лет (за исключением отдельных строгих случаев) из-за риска поражения хрящевой ткани;
• с осторожностью назначается при эпилепсии, нарушениях функции почек (требуется коррекция дозы), у пожилых пациентов;
• может вызывать тендиниты и разрывы сухожилий, особенно ахиллова, у людей старше 60 лет и принимающих кортикостероиды;
• возможны фотосенсибилизация, удлинение интервала QT, нарушения со стороны центральной нервной системы, дисгликемия у пациентов с диабетом;
• не рекомендуется при беременности и в период грудного вскармливания.

Препарат неэффективен при вирусных инфекциях, включая грипп и ОРВИ, и не должен применяться для их лечения. Бесконтрольное использование фторхинолонов способствует росту антибиотикорезистентности.

¶Место в терапии

Левофлоксацин рассматривается как препарат резерва или второй линии при многих инфекциях, уступая по частоте назначения амоксициллину, макролидам и цефалоспоринам. Его преимущества — широкий спектр, высокая биодоступность, удобный режим дозирования (обычно один раз в сутки) и хорошее проникновение в ткани. Основной сдерживающий фактор — профиль безопасности и необходимость сохранения эффективности для тяжёлых и резистентных случаев.