Левофлоксацин: назначение и применение¶

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппы «респираторных» фторхинолонов). Применяется для лечения инфекций различной локализации, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: дыхательных путей, мочевыводящей системы, кожи, мягких тканей и ряда других. Выпускается в форме таблеток, раствора для инфузий и глазных капель. Отпускается по рецепту врача.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Левофлоксацин является левовращающим изомером офлоксацина и относится к антибиотикам-бактерицидам. Он подавляет ферменты ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, которые необходимы бактериальной клетке для репликации, транскрипции и репарации ДНК. Нарушение этих процессов приводит к гибели микроорганизма.

¶Спектр активности

Препарат действует на широкий круг возбудителей:

• грамположительные бактерии — Staphylococcus aureus (в том числе метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis;
• грамотрицательные — Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa (умеренно), Proteus mirabilis;
• атипичные возбудители — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila;
• некоторые внутриклеточные микроорганизмы.

Устойчивость к препарату формируется медленно, однако перекрёстная резистентность с другими фторхинолонами возможна.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность приближается к 99 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Препарат хорошо проникает в ткани лёгких, бронхиальный секрет, мочу, предстательную железу, кожу. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, что требует коррекции дозы при нарушении их функции.

¶Основные показания

Назначение левофлоксацина охватывает несколько групп инфекций.

¶Инфекции дыхательных путей

• Внебольничная пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями.
• Обострение хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ) бактериальной природы.
• Острый бактериальный синусит.
• Острый средний отит при неэффективности препаратов первой линии.

¶Инфекции мочевыводящих путей

• Неосложнённые и осложнённые инфекции мочевыводящих путей.
• Пиелонефрит.
• Простатит бактериальной этиологии.

¶Инфекции кожи, мягких тканей и другие

• Неосложнённые и осложнённые инфекции кожи и мягких тканей.
• Хронический бактериальный простатит.
• В офтальмологии — глазные капли применяются при бактериальном кератите и конъюнктивите.

¶Режим дозирования

Дозировка определяется врачом в зависимости от типа и тяжести инфекции, возраста и функции почек пациента. Ориентировочные схемы:

При почечной недостаточности дозу снижают пропорционально клиренсу креатинина. Курс обычно составляет 5–14 дней; превышение рекомендованной длительности повышает риск нежелательных реакций.

¶Противопоказания

• Аллергия на фторхинолоны.
• Эпилепсия и другие заболевания центральной нервной системы с повышенной судорожной готовностью.
• Тендинит в анамнезе, связанный с приёмом фторхинолонов.
• Возраст до 18 лет (из-за риска поражения хрящевой ткани у растущего организма).
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Тяжёлые нарушения функции почек требуют особого контроля.

¶Особые указания и побочные эффекты

К частым нежелательным реакциям относятся тошнота, диарея, головная боль, головокружение, бессонница, кожная сыпь. Реже наблюдаются тендиниты и разрывы сухожилий (особенно у пожилых людей и на фоне глюкокортикоидов), периферическая нейропатия, удлинение интервала QT, фотосенсибилизация, нарушения со стороны центральной нервной системы.

Во время лечения рекомендуется избегать прямого солнечного и ультрафиолетового облучения, а при появлении боли в сухожилиях немедленно прекратить приём и обратиться к врачу. Одновременный приём с антацидами, препаратами железа, цинка и кальция снижает всасывание левофлоксацина, поэтому между их приёмами соблюдают интервал не менее двух часов.

¶Место в клинической практике

Левофлоксацин относится к препаратам резерва и применяется тогда, когда антибиотики первой линии неэффективны или противопоказаны. Избыточное и необоснованное использование фторхинолонов способствует росту антибиотикорезистентности, поэтому назначение должно быть строго обосновано. В ряде стран существуют ограничения на применение фторхинолонов при нетяжёлых инфекциях, что связано с риском серьёзных побочных эффектов.

¶Правовой статус

В России левофлоксацин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и отпускается по рецепту. Самостоятельное применение без назначения врача недопустимо.