Левофлоксацин как антибактериальный препарат¶

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппы «респираторных» фторхинолонов). Представляет собой левовращающий изомер офлоксацина и применяется преимущественно в форме таблеток, а также в виде растворов для инфузий, глазных и ушных капель. Вещество подавляет жизнедеятельность широкого круга бактерий, включая возбудителей пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, кожи и ряда других локализаций.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению левофлоксацин относится к хинолонам — соединениям с фторсодержащим заместителем в молекуле. Международное непатентованное наименование — левофлоксацин; торговых названий существует множество (Левофлоксацин, Лефлок, Таваник и другие).

Механизм действия связан с блокировкой двух ферментов бактериальной клетки — ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Эти ферменты отвечают за поддержание пространственной структуры бактериальной ДНК и её нормальное копирование. При их подавлении нарушается репликация ДНК, и бактерия теряет способность делиться, что ведёт к её гибели. Поскольку указанные ферменты отсутствуют в клетках человека, препарат действует избирательно на микроорганизмы.

Левофлоксацин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, а также внутриклеточных возбудителей (Mycoplasma, Chlamydia, Legionella). Слабее действует на анаэробные микроорганизмы, поэтому применяется главным образом при аэробных инфекциях.

¶История и место в группе фторхинолонов

Фторхинолоны были введены в клиническую практику в 1980-х годах. Первым представителем стал норфлоксацин, затем появились ципрофлоксацин и офлоксацин. Левофлоксацин был выделен как более активный левовращающий изомер офлоксацина и зарегистрирован в ряде стран в 1990-х годах. Его преимущество перед офлоксацином состоит в более высокой активности против пневмококка, что позволило применять препарат при инфекциях дыхательных путей.

В медицинской классификации левофлоксацин относят к «респираторным» фторхинолонам наряду с моксифлоксацином и некоторыми другими. Это означает, что спектр его действия оптимизирован под возбудителей респираторных инфекций.

¶Применение

Основные показания к применению:

• внебольничная пневмония;
• обострение хронического бронхита;
• инфекции мочевыводящих путей и почек (пиелонефрит, цистит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• простатит;
• некоторые инфекции ЛОР-органов (синусит, отит);
• в офтальмологии — в виде глазных капель при бактериальных конъюнктивитах;
• в отдельных случаях — в составе комбинированной терапии туберкулёза.

Формы выпуска включают таблетки, покрытые оболочкой, раствор для инфузий, глазные и ушные капли. Дозировка и длительность курса определяются врачом в зависимости от типа и тяжести инфекции, а также функции почек пациента.

¶Побочные эффекты и ограничения

Как и другие антибактериальные препараты, левофлоксацин может вызывать нежелательные реакции. Наиболее часто отмечаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея), головная боль, головокружение, нарушения сна. К более серьёзным относятся:

• тендиниты и разрывы сухожилий (особенно ахиллова), чаще у пожилых людей и при приёме кортикостероидов;
• удлинение интервала QT на электрокардиограмме;
• фотосенсибилизация (повышенная чувствительность кожи к солнечному свету);
• нарушения со стороны центральной нервной системы, включая судороги;
• изменения уровня глюкозы крови у пациентов с диабетом.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, в детском и подростковом возрасте (из-за риска поражения хрящевой ткани), при эпилепсии и некоторых других состояниях. Не рекомендуется одновременный приём с антацидами, содержащими алюминий и магний, а также с препаратами железа и цинка — они снижают всасывание левофлоксацина из желудочно-кишечного тракта.

¶Антибиотикорезистентность и регулирование

Левофлоксацин отпускается по рецепту врача. Бесконтрольное применение антибиотиков способствует формированию устойчивости бактерий, что снижает эффективность препарата. По этой причине в ряде стран использование фторхинолонов при нетяжёлых инфекциях ограничивают, отдавая предпочтение другим классам антибиотиков. Назначение должно основываться на клинической картине и, где возможно, на результатах микробиологического исследования.

¶Сравнение с другими фторхинолонами

¶Значение

Левофлоксацин занимает заметное место среди антибактериальных средств благодаря удобству перорального приёма, хорошей биодоступности (близкой к 100 %) и широкому спектру действия. Он входит в клинические рекомендации по лечению ряда инфекций дыхательных и мочевыводящих путей. Вместе с тем нарастающая резистентность микроорганизмов и риск серьёзных побочных эффектов требуют взвешенного подхода к его назначению и строгого соблюдения врачебных предписаний.