Левофлоксацин: антибактериальный препарат¶

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппа «респираторных» фторхинолонов). Применяется для лечения инфекций дыхательных путей, мочевыводящей системы, кожи, мягких тканей и ряда других локализаций. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, а также раствора для инфузий; распространённая дозировка для приёма внутрь — 500 мг. В Российской Федерации препарат является рецептурным: приобретение возможно только по назначению врача, в том числе в аптеках Казани.

¶Химическая природа и механизм действия

Левофлоксацин — это левовращающий изомер офлоксацина, относится к третьему поколению фторхинолонов. Молекула содержит фтор в положении 6 и пиперазиновый фрагмент, что расширяет спектр активности в отношении грамотрицательных и внутриклеточных возбудителей.

Механизм действия связан с подавлением двух ферментов бактериальной клетки — ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Эти ферменты отвечают за репликацию, рекомбинацию и репарацию ДНК. Их блокировка приводит к нарушению синтеза нуклеиновых кислот и гибели микроорганизма. Препарат действует бактерицидно, то есть уничтожает бактерии, а не просто тормозит их размножение.

¶Спектр активности

Левофлоксацин активен в отношении:

• грамположительных бактерий — Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (в том числе метициллинчувствительные штаммы), Enterococcus;
• грамотрицательных — Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa (частично), Moraxella catarrhalis;
• внутриклеточных возбудителей — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila;
• анаэробов — ограниченно.

Устойчивость к фторхинолонам формируется при мутациях в генах, кодирующих ДНК-гиразу. Поэтому препарат не применяют при инфекциях, вызванных штаммами с подтверждённой резистентностью, и стараются не использовать при неосложнённых формах, где возможны более простые схемы.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• внебольничную пневмонию;
• обострение хронического бронхита;
• острый бактериальный синусит;
• осложнённые инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
• простатит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• туберкулёз (в составе комбинированной терапии при устойчивых формах).

Дозировка 500 мг обычно назначается один раз в сутки; длительность курса зависит от диагноза и может составлять от 5 до 14 дней и более. При почечной недостаточности дозу корректируют.

¶Ограничения и нежелательные эффекты

Левофлоксацин имеет ряд серьёзных предостережений, из-за которых во многих странах его применение ограничено при нетяжёлых инфекциях. Возможны:

• поражения сухожилий (тендинит, разрыв ахиллова сухожилия), особенно у пожилых и при приёме глюкокортикоидов;
• периферическая нейропатия;
• удлинение интервала QT и риск аритмий;
• нарушения со стороны центральной нервной системы — головокружение, бессонница, тревожность;
• фотосенсибилизация;
• дисбактериоз и псевдомембранозный колит.

Препарат противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания, детям и подросткам (в большинстве стран — до 18 лет), при эпилепсии и некоторых других состояниях. Одновременный приём с антацидами, содержащими алюминий и магний, снижает всасывание, поэтому между дозами соблюдают интервал не менее двух часов.

¶Оборот и приобретение

В России левофлоксацин зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат под несколькими торговыми наименованиями и в виде дженериков. Отпуск из аптек без рецепта не допускается. В крупных городах, включая Казань, препарат представлен в аптечных сетях и аптечных пунктах при медицинских учреждениях; наличие конкретной дозировки и производителя зависит от аптеки и текущих поставок.

Попытки самостоятельного приобретения и приёма антибиотика без назначения врача нежелательны: это ведёт к неверной дозировке, неполному курсу и росту антибиотикорезистентности. Назначение должно основываться на клинической картине, а при возможности — на результатах посева и определения чувствительности микрофлоры.

¶Место в терапии

Левофлоксацин остаётся востребованным «респираторным» фторхинолоном благодаря высокой биодоступности при приёме внутрь (близкой к 99 %) и хорошему проникновению в ткани лёгких, предстательную железу и мочевыводящие пути. Однако из-за профиля безопасности регуляторы ряда стран рекомендуют использовать его как препарат резерва, когда альтернативные антибиотики неприменимы или неэффективны. Рациональное применение предполагает строгое следование назначению врача и учёт данных о локальной резистентности возбудителей.