Конкор НСТ — таблетки бисопролола¶

Конкор® НСТ — торговое наименование лекарственного препарата на основе бисопролола фумарата, выпускаемого в форме таблеток. Относится к фармакологической группе бета-адреноблокаторов (селективных бета-1-адреноблокаторов) и применяется преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности. Препарат производится фармацевтической компанией Merck (Мерк) и является одной из лекарственных форм бисопролола, представленных на рынках ряда стран, включая Россию.

Название «НСТ» в торговом наименовании связано с особенностями лекарственной формы и не является отдельным действующим веществом. Действующее вещество — бисопролол — относится к так называемому «золотому стандарту» среди бета-блокаторов по селективности и доказанной эффективности при сердечной недостаточности.

¶Действующее вещество

Бисопролол — высокоселективный блокатор бета-1-адренорецепторов. Его ключевые характеристики:

• Селективность: преимущественное действие на бета-1-рецепторы, расположенные в сердце, при меньшем влиянии на бета-2-рецепторы бронхов и сосудов.
• Период полувыведения: около 10–12 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
• Биодоступность: около 88 % при приёме внутрь.
• Метаболизм: примерно в равной степени выводится почками в неизменённом виде и метаболизируется в печени.

Бисопролол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в Российской Федерации.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия основан на блокаде бета-1-адренорецепторов миокарда. Это приводит к:

1. Уменьшению частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект).
2. Снижению силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект).
3. Уменьшению потребности миокарда в кислороде.
4. Снижению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы за счёт блокады рецепторов в почках.
5. Урежению проводимости через атриовентрикулярный узел.

Совокупность этих эффектов обеспечивает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие, а при длительном применении — улучшение прогноза у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяется при:

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• острая сердечная недостаточность и кардиогенный шок;
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50–60 уд/мин);
• атриовентрикулярная блокада II–III степени без кардиостимулятора;
• синоатриальная блокада;
• тяжёлая бронхиальная астма и выраженные обструктивные заболевания дыхательных путей;
• тяжёлые нарушения периферического кровообращения;
• феохромоцитома без предварительной блокады альфа-рецепторов;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• возраст до 18 лет (для ряда показаний);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

¶Особенности лекарственной формы

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок — обычно 2,5 мг, 5 мг и 10 мг бисопролола фумарата. Такая линейка дозировок позволяет проводить титрование дозы при начале терапии хронической сердечной недостаточности, когда препарат назначают в минимальной дозе с постепенным её увеличением под контролем врача.

Комбинация «НСТ» в названии отражает конкретную регистрационную и производственную линию препарата в рамках бренда «Конкор». Помимо «Конкор НСТ», существуют и другие формы бисопролола под этим брендом, а также многочисленные дженерики (например, бисопролол под международным непатентованным наименованием).

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются:

• брадикардия, ощущение сердцебиения;
• головокружение, головная боль, слабость, утомляемость;
• нарушения сна, депрессивные состояния;
• похолодание конечностей;
• тошнота, диарея или запор;
• бронхоспазм у предрасположенных пациентов;
• нарушения атриовентрикулярной проводимости.

При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены с усилением стенокардии и повышением артериального давления, поэтому отмену проводят постепенно.

¶Взаимодействия

Клинически значимые взаимодействия включают:

• Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) — усиление брадикардии и нарушений проводимости.
• Антиаритмические средства — риск усугубления угнетения проводимости.
• Инсулин и пероральные гипогликемические средства — маскировка симптомов гипогликемии.
• НПВП — ослабление антигипертензивного эффекта.
• Клонидин — риск рикошетной гипертензии при отмене.

¶Применение при беременности и в период лактации

Бисопролол при беременности применяют только при явной необходимости, поскольку возможны нарушения роста плода и брадикардия у новорождённого. При грудном вскармливании препарат проникает в молоко в незначительных количествах, однако требуется врачебный контроль.

¶Правовой и рыночный статус

Бисопролол является рецептурным препаратом. В России он включён в перечень ЖНВЛП, что влияет на государственное регулирование цен. На рынке присутствуют как оригинальный препарат «Конкор» и его формы, так и многочисленные воспроизведённые препараты (дженерики), зарегистрированные под международным непатентованным наименованием.

¶Значение

Бисопролол занимает одно из центральных мест в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Его доказанная эффективность при хронической сердечной недостаточности (по данным крупных клинических исследований) сделала его препаратом первой линии в этой области наряду с другими бета-блокаторами — метопрололом сукцинатом и карведилолом. Наличие нескольких дозировок в рамках одного бренда упрощает врачу подбор терапии и повышает приверженность пациентов лечению.