Итраконазол-АКОС — противогрибковый препарат¶

Итраконазол-АКОС — российский лекарственный препарат на основе итраконазола, синтетического противогрибкового средства широкого спектра действия из группы триазолов. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь и предназначен для лечения системных и местных микозов, вызванных дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами. Относится к рецептурным препаратам.

¶Общие сведения

Действующее вещество — итраконазол — было синтезировано в 1980-х годах и стало одним из первых пероральных триазолов, эффективных против широкого круга возбудителей. Препарат «Итраконазол-АКОС» производится российской фармацевтической компанией «АКОС» (Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез»). Название образовано от международного непатентованного наименования (МНН) и аббревиатуры производителя.

Препарат выпускается в капсулах по 100 мг. Капсулы содержат микрогранулы итраконазола, покрытые оболочкой, что обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества.

¶Механизм действия

Итраконазол относится к триазольным противогрибковым средствам. Его действие основано на подавлении синтеза эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Препарат ингибирует фермент 14-α-деметилазу, входящий в систему цитохрома P450 грибковой клетки. Нарушение синтеза эргостерола приводит к изменению проницаемости мембраны, накоплению аномальных стеринов и гибели грибковой клетки.

Благодаря такому механизму итраконазол активен в отношении:

• дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton);
• дрожжевых грибов (Candida, Cryptococcus, Malassezia);
• плесневых грибов (Aspergillus);
• некоторых диморфных грибов (Histoplasma, Blastomyces, Sporothrix).

Спектр действия шире, чем у более ранних азолов, что позволяет применять препарат при разнообразных микозах.

¶Показания к применению

Итраконазол-АКОС применяется при следующих заболеваниях:

• дерматомикозы гладкой кожи и крупных складок;
• онихомикоз (грибковое поражение ногтей);
• кандидоз слизистых оболочек, в том числе ротовой полости и половых органов;
• отрубевидный (разноцветный) лишай;
• системные микозы: аспергиллёз, гистоплазмоз, бластомикоз, споротрихоз;
• грибковый кератит.

Для онихомикоза применяются две основные схемы: непрерывная (ежедневный приём в течение 2–3 месяцев) и пульс-терапия (приём препарата короткими курсами с перерывами).

¶Фармакокинетика

Итраконазол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, особенно при приёме после еды. Биодоступность зависит от кислотности желудка: препарат лучше усваивается при нормальной или повышенной кислотности. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–4 часа после приёма.

Вещество обладает высокой липофильностью, накапливается в коже, ногтях и жировой ткани, где сохраняется длительное время после окончания курса. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — гидроксиитраконазола. Выводится преимущественно с мочой и желчью.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к итраконазолу или другим азолам;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• выраженной сердечной недостаточности;
• одновременном приёме ряда лекарств, метаболизируемых цитохромом P450 (в частности, некоторых антиаритмиков, статинов, транквилизаторов).

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, у пожилых пациентов и детей. Во время лечения рекомендуется контроль печёночных ферментов, особенно при длительных курсах.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• тошнота, боли в животе, диспепсия;
• головная боль, головокружение;
• кожная сыпь, зуд;
• повышение уровня печёночных трансаминаз;
• отёки, нарушения менструального цикла (при высоких дозах).

Редко возможны серьёзные осложнения: гепатотоксичность, сердечная недостаточность, периферическая нейропатия. При появлении признаков поражения печени приём препарата прекращают.

¶Лекарственные взаимодействия

Итраконазол является ингибитором и субстратом изофермента CYP3A4, что обуславливает многочисленные взаимодействия. Препарат повышает концентрацию в крови одновременно принимаемых лекарств (например, некоторых бензодиазепинов, блокаторов кальциевых каналов, иммунодепрессантов). В свою очередь, индукторы ферментов (рифампицин, фенитоин, карбамазепин) снижают эффективность итраконазола.

Антациды и препараты, снижающие кислотность желудка, уменьшают всасывание итраконазола, поэтому между их приёмами необходим интервал не менее двух часов.

¶Формы выпуска и хранение

Итраконазол-АКОС выпускается в капсулах по 100 мг, в упаковках по 6, 10, 14 или 30 штук. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указан на упаковке. Отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии

Итраконазол занимает важное место среди пероральных противогрибковых средств. По сравнению с гризеофульвином он обладает более широким спектром и удобным режимом дозирования, а по сравнению с кетоконазолом — меньшей гепатотоксичностью. Пульс-терапия при онихомикозе позволяет сократить суммарную дозу и улучшить переносимость.

При этом из-за риска лекарственных взаимодействий и влияния на печень препарат требует врачебного контроля. Самолечение недопустимо.

¶Аналоги

К аналогам по действующему веществу относятся Ирунин, Итразол, Орунгал, Румикоз и другие. Все они содержат итраконазол в качестве активного компонента и выпускаются в сходных лекарственных формах, различаясь производителем и вспомогательными веществами.