Ибупрофен в ректальных суппозиториях для взрослых¶

Ибупрофен в свечах для взрослых — лекарственная форма нестероидного противовоспалительного препарата ибупрофена, предназначенная для ректального введения. Выпускается в виде суппозиториев (свечей) с дозировкой действующего вещества, как правило, 60 мг, 125 мг и 250 мг, реже — 500 мг. Применяется при болевом синдроме, лихорадке и воспалительных состояниях, когда пероральный приём затруднён или невозможен.

¶Действующее вещество

Ибупрофен — производное пропионовой кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Его механизм действия связан с неизбирательным угнетением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Обезболивающий и жаропонижающий эффект развивается в течение 30–60 минут после введения, противовоспалительный — более постепенно.

В одной суппозитории обычно содержится ибупрофен в пересчёте на сухое вещество, а также основа для формирования свечи — твёрдый жир или витепсол. Вспомогательные компоненты обеспечивают расплавление суппозитория при температуре тела и высвобождение активного вещества.

¶Фармакокинетика при ректальном введении

При введении в прямую кишку ибупрофен всасывается через слизистую оболочку в системный кровоток, минуя желудочно-кишечный тракт в верхних отделах. Биодоступность ректальной формы сопоставима с пероральной и составляет примерно 80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа, что несколько медленнее, чем при приёме внутрь. Часть препарата при первом прохождении через печень метаболизируется, но меньшая доля, чем при пероральном приёме, что снижает нагрузку на желудок.

Выводится ибупрофен преимущественно почками в виде метаболитов, период полувыведения составляет около 2 часов.

¶Показания к применению

Ректальная форма применяется у взрослых в следующих случаях:

• болевой синдром слабой и умеренной интенсивности — головная боль, зубная боль, миалгия, артралгия, боль в спине;
• лихорадочные состояния при инфекционных и воспалительных заболеваниях;
• послеоперационная и посттравматическая боль;
• дисменорея;
• невозможность приёма препарата внутрь — тошнота, рвота, нарушение глотания, обострение гастрита, после операций на желудочно-кишечном тракте.

Суппозитории не предназначены для длительного применения без контроля врача.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• гиперчувствительность к ибупрофену и другим НПВС;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• нарушения свёртываемости крови;
• воспалительные заболевания прямой кишки, трещины заднего прохода, кровотечения из прямой кишки;
• беременность (III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для взрослых дозировок).

¶Дозировка и способ применения

Взрослым обычно назначают по 1 суппозиторию 1–2 раза в сутки в зависимости от дозировки. Максимальная суточная доза ибупрофена для взрослых составляет 1200 мг при безрецептурном применении и до 2400 мг по назначению врача. Суппозиторий вводят в прямую кишку после опорожнения кишечника, предварительно освободив от контурной упаковки. Перед введением рекомендуется смочить свечу водой.

Курс лечения без консультации врача не должен превышать 3 дней при лихорадке и 5 дней при болевом синдроме.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при ректальном применении в целом аналогичны таковым у пероральных форм, но реже затрагивают верхние отделы желудочно-кишечного тракта:

• со стороны ЖКТ — тошнота, изжога, боль в животе, диарея, реже — эрозии и язвы;
• местные реакции — раздражение слизистой прямой кишки, зуд, жжение, тенезмы;
• со стороны ЦНС — головная боль, головокружение, бессонница;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, тахикардия;
• аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм;
• со стороны крови — анемия, тромбоцитопения при длительном приёме.

¶Особые указания

Ибупрофен, как и другие НПВС, повышает риск тромботических осложнений при длительном применении. Препарат с осторожностью назначают пациентам с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, сахарным диабетом. Не рекомендуется одновременный приём с другими НПВС, антикоагулянтами, некоторыми антигипертензивными средствами. Ректальная форма не заменяет пероральную при необходимости длительной терапии.

¶Сравнение с пероральными формами

Ректальные суппозитории являются удобной альтернативой при невозможности приёма таблеток, однако не превосходят их по эффективности и требуют соблюдения тех же мер предосторожности.