Ибупрофен в свечах для взрослых¶

Ибупрофен в суппозиториях — лекарственная форма нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП) ибупрофена, предназначенная для ректального введения. Выпускается в виде суппозиториев (свечей) с различной дозировкой, чаще всего 60 мг, 125 мг и 250 мг для взрослых и детей старшего возраста. Применяется для симптоматического лечения боли, лихорадки и воспаления, когда пероральный приём затруднён или невозможен.

¶Общие сведения

Ибупрофен относится к группе производных пропионовой кислоты, является неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Угнетение этих ферментов снижает синтез простагландинов — медиаторов боли, воспаления и повышения температуры. Ректальная форма обеспечивает системное действие, сопоставимое с таблетированной, но с иными фармакокинетическими характеристиками.

Суппозитории представляют собой твёрдые при комнатной температуре, но плавящиеся при температуре тела дозированные формы. Основа обычно состоит из жиров или полиэтиленгликолей, обеспечивающих высвобождение действующего вещества в прямой кишке.

¶Фармакокинетика

При ректальном введении ибупрофен всасывается через слизистую оболочку прямой кишки. Биодоступность составляет около 80 % от таковой при приёме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа, что несколько медленнее по сравнению с пероральным приёмом натощак. Связь с белками плазмы высокая — около 99 %. Метаболизм происходит в печени, выведение — преимущественно через почки в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 2 часов.

Часть препарата может всасываться в нижних отделах прямой кишки и попадать в системный кровоток, минуя первичное прохождение через печень, что в отдельных случаях уменьшает образование активного метаболита.

¶Показания к применению

Ректальные суппозитории с ибупрофеном для взрослых применяются в следующих ситуациях:

• болевой синдром слабой и умеренной интенсивности (головная, зубная, мышечная, суставная боль, боли при менструации);
• лихорадочные состояния при инфекционных и воспалительных заболеваниях;
• воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (артриты, остеоартроз, анкилозирующий спондилит);
• необходимость обезболивания при невозможности приёма препарата внутрь (тошнота, рвота, нарушения глотания, послеоперационный период).

Ректальный путь часто выбирают при лихорадке, сопровождающейся рвотой, когда таблетка не удерживается в желудке.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к ибупрофену и другим НПВП, включая «аспириновую астму»;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• воспалительные заболевания прямой кишки, трещины заднего прохода, кровотечения из прямой кишки;
• тяжёлая сердечная, печёночная и почечная недостаточность;
• нарушения свёртываемости крови;
• беременность (особенно III триместр), период грудного вскармливания.

С осторожностью препарат применяют у пациентов с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, сахарным диабетом, а также у лиц пожилого возраста.

¶Дозировка и способ применения

Для взрослых типичная разовая доза составляет 250–500 мг; суточная не должна превышать 1000 мг без назначения врача. Суппозиторий вводят в прямую кишку после опорожнения кишечника. Интервал между введениями — не менее 4–6 часов. Длительность применения без консультации специалиста обычно ограничивается 3–5 днями.

Перед введением рекомендуется освободить кишечник, так как наличие каловых масс снижает всасывание. Суппозиторий вводят в положении лежа на боку, после чего следует оставаться в этом положении несколько минут.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции аналогичны таковым для других форм ибупрофена:

При длительном применении возрастает риск поражения слизистой оболочки желудка и нарушения функции почек.

¶Взаимодействия

Ибупрофен может усиливать действие антикоагулянтов (варфарин), повышая риск кровотечений. Одновременный приём с другими НПВП увеличивает вероятность побочных эффектов. Препарат ослабляет действие гипотензивных средств и диуретиков. Сочетание с глюкокортикоидами повышает риск язвообразования.

¶Особенности ректальной формы

Ректальные суппозитории не предназначены для длительной терапии и чаще используются как средство неотложной помощи при боли и лихорадке. Их преимущества — быстрое введение при невозможности перорального приёма, отсутствие раздражающего действия на желудок. Недостатки — возможное местное раздражение, неполное и вариабельное всасывание, психологический дискомфорт у части пациентов.

¶Правовой статус

В России ибупрофен в форме суппозиториев отпускается из аптек без рецепта в дозировках до 250 мг; более высокие дозы и некоторые комбинированные препараты могут требовать рецепта. Лекарственное средство зарегистрировано под различными торговыми наименованиями.

¶Меры предосторожности

Перед применением следует убедиться в отсутствии противопоказаний со стороны прямой кишки. Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе рекомендуется обсудить с врачом альтернативные формы. Не следует превышать рекомендованные дозы и сочетать препарат с алкоголем.