Галоперидол: инструкция и побочные действия¶

Галоперидол — синтетический антипсихотический препарат (нейролептик) из группы производных бутирофенона. Применяется преимущественно в психиатрии для лечения психозов, шизофрении, острых состояний возбуждения и бреда, а также в неврологии и анестезиологии. Отличается выраженным антипсихотическим действием при относительно слабом седативном и холинолитическом эффекте. Включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов; отпускается по рецепту.

¶Фармакологическое действие

Основной механизм — блокада дофаминовых рецепторов D2 в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга, что устраняет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение). В меньшей степени влияет на серотониновые, α-адренергические и гистаминовые рецепторы. Блокада дофаминовых рецепторов в нигростриарной системе лежит в основе экстрапирамидных побочных эффектов, а в тубероинфундибулярной — вызывает повышение уровня пролактина.

Действие при приёме внутрь начинается через 30–60 минут, при внутримышечном введении — через 10–30 минут. Период полувыведения составляет в среднем 12–24 часа. Препарат метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой и желчью.

¶Показания к применению

• Шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с продуктивной симптоматикой.
• Острые состояния психомоторного возбуждения, агрессивность, бред, галлюцинации.
• Маниакальные состояния, делирий.
• Органические психозы, психозы при эпилепсии.
• Тяжёлые формы тревоги и ажитации при неэффективности других средств.
• В неврологии — хорея Гентингтона, тики, некоторые формы дистонии.
• В анестезиологии — как противорвотное средство и для нейролептаналгезии.

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от состояния, возраста и переносимости. При приёме внутрь начальная доза для взрослых обычно составляет 0,5–5 мг в сутки, разделённые на 2–3 приёма; при необходимости её постепенно повышают до 10–20 мг в сутки. Максимальные суточные дозы применяются только в условиях стационара под контролем врача.

При внутримышечном введении разовая доза составляет 2–5 мг, интервал между инъекциями — 4–8 часов. Внутривенное введение используется в стационарных условиях. Для пожилых пациентов и лиц с ослабленным состоянием дозы снижают. Отмена препарата производится постепенно во избежание синдрома отмены.

¶Побочные действия

Галоперидол относится к препаратам с широким спектром нежелательных реакций, что ограничивает его применение.

¶Экстрапирамидные расстройства

Наиболее характерная группа побочных эффектов, возникающая у значительной части пациентов:

• лекарственный паркинсонизм (тремор, скованность, замедленность движений);
• острая дистония (спазмы мышц лица, шеи, глаз);
• акатизия (неусидчивость, потребность постоянно двигаться);
• поздняя дискинезия при длительном приёме (непроизвольные движения языка, лица, конечностей).

Для коррекции применяют антипаркинсонические средства (тригексифенидил, бипериден).

¶Нейроэндокринные нарушения

Вследствие повышения уровня пролактина возникают галакторея, гинекомастия у мужчин, нарушения менструального цикла, снижение либидо.

¶Другие реакции

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение или повышение артериального давления, удлинение интервала QT, риск желудочковых аритмий.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, запоры, снижение аппетита.
• Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, редко — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность, нарушение сознания), требующий немедленной отмены.
• Со стороны крови: редко — лейкопения, агранулоцитоз.
• Со стороны кожи: фотосенсибилизация, сыпь.
• Метаболические: гиперпролактинемия, увеличение массы тела.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Заболевания центральной нервной системы с выраженными двигательными нарушениями.
• Кома, угнетение сознания любой этиологии.
• Тяжёлые заболевания печени, почек, сердца в стадии декомпенсации.
• Беременность и период грудного вскармливания (по строгим показаниям).
• Детский возраст до 3 лет (для некоторых форм).
• Одновременный приём с некоторыми антиаритмическими средствами.

¶Особые указания

Применение при беременности возможно только при жизненных показаниях, поскольку препарат проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и работы с механизмами. Требуется регулярный контроль артериального давления, показателей крови, уровня пролактина и ЭКГ. Не допускается одновременное употребление алкоголя. При длительной терапии необходим периодический пересмотр дозы для выявления поздней дискинезии.

¶Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему, включая алкоголь, опиоиды, снотворные. Ослабляет эффект леводопы и других противопаркинсонических препаратов. Повышает концентрацию трициклических антидепрессантов в крови. Совместное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT, увеличивает риск аритмий. Может снижать эффективность эпинефрина.

¶Формы выпуска

Выпускается в виде таблеток по 0,5, 1,5, 2, 5 и 10 мг; раствора для внутримышечного и внутривенного введения 5 мг/мл; капель для приёма внутрь. Существуют также пролонгированные формы (деканоат галоперидола) для внутримышечного введения при поддерживающей терапии.