Эртапенем-АЛВИЛС антибактериальный препарат¶

Эртапенем-АЛВИЛС — торговое наименование лекарственного препарата на основе эртапенема натрия, антибактериального средства из группы карбапенемов. Выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Применяется для лечения широкого спектра бактериальных инфекций средней и тяжёлой степени, вызванных чувствительными микроорганизмами. В России препарат зарегистрирован как воспроизведённое (дженерическое) лекарственное средство; держателем регистрационного удостоверения выступает отечественная фармацевтическая компания.

¶Действующее вещество

Эртапенем — синтетический антибиотик класса карбапенемов, относящийся к подгруппе карбапенемов первой генерации, предназначенных преимущественно для парентерального применения. Молекула представляет собой производное тиеномицина, модифицированное для повышения устойчивости к ферментам бактерий.

Механизм действия основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий. Эртапенем связывается с пенициллинсвязывающими белками (в первую очередь PBP-2 и PBP-3) на внутренней мембране бактериальной клетки, нарушает процесс перекрёстной сшивки пептидогликана и приводит к гибели микроорганизма. Препарат действует бактерицидно.

Ключевая особенность эртапенема по сравнению с другими карбапенемами (имипенемом, меропенемом, дорипенемом) — высокая устойчивость к гидролизу почечным ферментом дегидропептидазой-1, что позволяет вводить его один раз в сутки без добавления ингибитора почечных ферментов.

¶Спектр активности

Эртапенем активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов. В частности, к нему чувствительны:

• грамположительные: Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis (часть штаммов);
• грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis;
• анаэробы: Bacteroides fragilis и другие представители рода Bacteroides, Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.

Препарат не активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., а также метициллинрезистентных стафилококков (MRSA) и штаммов, продуцирующих карбапенемазы. Это отличает его от имипенема и меропенема, обладающих антисинегнойной активностью.

¶Показания к применению

Эртапенем-АЛВИЛС применяется при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями, в том числе:

• осложнённые интраабдоминальные инфекции;
• осложнённые инфекции кожи и мягких тканей, включая диабетическую стопу;
• внебольничная пневмония средней и тяжёлой степени;
• осложнённые инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
• острые инфекции органов малого таза у женщин;
• профилактика инфекций в послеоперационном периоде при колоректальных операциях.

Препарат не предназначен для лечения менингита, поскольку недостаточно проникает через гематоэнцефалический барьер.

¶Режим дозирования

Стандартная доза для взрослых — 1 г один раз в сутки. При осложнённых инфекциях мочевыводящих путей и интраабдоминальных инфекциях возможно применение дозы 1 г, при некоторых тяжёлых состояниях — до 2 г в сутки. Длительность терапии определяется характером инфекции и клиническим ответом, обычно составляет от 3 до 14 дней.

Внутримышечное введение предполагает использование растворителя (например, лидокаина гидрохлорида 1 % или физиологического раствора), внутривенное — инфузию в течение 30 минут. При нарушении функции почек требуется коррекция дозы: при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 500 мг в сутки.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к эртапенему или другим карбапенемам;
• тяжёлой аллергии на бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины) в анамнезе;
• внутримышечном введении — при аллергии на лидокаин (если он используется как растворитель);
• детском возрасте до 3 месяцев.

С осторожностью применяют при почечной недостаточности, заболеваниях центральной нервной системы (в том числе при судорогах в анамнезе), беременности и в период лактации.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: диарея, тошнота, головная боль, повышение активности печёночных трансаминаз, флебит в месте инфузии, кожная сыпь. Реже отмечаются судороги, псевдомембранозный колит, нарушения со стороны крови (тромбоцитоз, эозинофилия), аллергические реакции вплоть до анафилаксии.

¶Особые указания

Как и другие антибактериальные средства, эртапенем следует применять строго по назначению врача, чтобы замедлить формирование резистентности. Перед началом терапии рекомендуется собрать аллергологический анамнез. При длительном лечении целесообразен контроль функции печени и почек.

Применение при беременности возможно только при превышении ожидаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода. Данных о проникновении эртапенема в грудное молоко недостаточно; при необходимости терапии в период лактации рекомендуется приостановить кормление.

¶Форма выпуска и хранение

Лиофилизат для приготовления раствора выпускается во флаконах, содержащих 1 г эртапенема натрия. Порошок хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Готовый раствор пригоден к использованию в течение установленного производителем времени и не подлежит замораживанию.

¶Место в терапии

Эртапенем занимает нишу препаратов для эмпирической терапии тяжёлых внебольничных и осложнённых инфекций, когда предполагается смешанная аэробно-анаэробная флора. Его преимущество — удобство режима дозирования (однократное введение в сутки) и возможность ступенчатой терапии (переход с парентерального на пероральный приём других средств). Ограничение — отсутствие активности против синегнойной палочки и MRSA, что требует учёта при выборе эмпирической схемы в стационаре.