Диклофенак в ампулах: форма выпуска¶

Диклофенак в ампулах — инъекционная лекарственная форма нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) диклофенака натрия, предназначенная для внутримышечного, реже внутривенного введения. Представляет собой прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор в стеклянных ампулах, содержащий активное вещество в виде соли — диклофенака натрия, а также вспомогательные компоненты (растворители, стабилизаторы, буферные агенты). Инъекционная форма обеспечивает быстрое поступление препарата в системный кровоток и применяется в случаях, когда пероральный или наружный приём невозможен или недостаточен.

¶Состав и концентрации

Основное действующее вещество — диклофенак натрия. Типовые концентрации в ампулах:

Вспомогательные вещества зависят от производителя и могут включать воду для инъекций, натрия метабисульфит (антиоксидант), маннит, бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия гидроксид (для коррекции pH). Наличие метабисульфита важно учитывать пациентам с бронхиальной астмой и повышенной чувствительностью к сульфитам.

¶Фармакологическое действие

Диклофенак относится к группе неселективных ингибиторов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Подавление синтеза простагландинов обусловливает три основных эффекта:

• противовоспалительный — уменьшение отёка, гиперемии, боли в очаге воспаления;
• анальгетический — снижение болевой чувствительности;
• жаропонижающий — умеренное влияние на температуру тела.

При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 10–30 минут, что заметно быстрее, чем при приёме таблеток. Биодоступность близка к 100 %.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется при состояниях, требующих быстрого обезболивания и противовоспалительного эффекта:

• обострения ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит);
• острые болевые синдромы (почечная и печёночная колика, послеоперационная боль, травмы);
• выраженные вертеброгенные боли, радикулит, люмбаго;
• острые приступы мигрени в отдельных случаях.

Как правило, инъекции назначают коротким курсом (1–5 дней) с последующим переходом на таблетированную или наружную форму.

¶Способы введения

Стандартный путь — внутримышечное введение в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Внутривенное введение допускается только в условиях стационара и обычно предполагает предварительное разведение препарата (например, в растворе натрия хлорида или глюкозы) с соблюдением медленной инфузии. Самостоятельное внутривенное введение недопустимо.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• «аспириновая» астма и непереносимость НПВС;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• беременность (III триместр), период грудного вскармливания;
• нарушения свёртываемости крови;
• детский возраст (для большинства инъекционных форм).

С осторожностью применяют у пожилых пациентов, при артериальной гипертензии, сахарном диабете, у курящих. Длительное использование повышает риск гастропатий, тромботических осложнений и поражения почек.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны ЖКТ — тошнота, боли в эпигастрии, эрозии и язвы, кровотечения;
• со стороны ЦНС — головная боль, головокружение, сонливость;
• аллергические реакции — крапивница, бронхоспазм, анафилактоидные реакции;
• местные реакции — боль и уплотнение в месте инъекции, редко абсцесс;
• со стороны крови — анемия, тромбоцитопения (редко).

¶Хранение и отпуск

Раствор выпускается в стеклянных ампулах, упакованных в картонные коробки с ячейковой вставкой. Хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Препарат отпускается по рецепту врача. Перед применением ампулу осматривают: при изменении цвета, помутнении или наличии осадка раствор использовать нельзя.

¶Аналоги и сравнение форм

Инъекционные аналоги содержат тот же диклофенак натрия под разными торговыми наименованиями. Помимо ампул, существуют:

• таблетки и капсулы (пролонгированного и обычного действия);
• растворы для наружного применения (гели, мази);
• суппозитории ректальные;
• трансдермальные пластыри.

Инъекционная форма уступает таблеткам в удобстве длительной терапии, но превосходит их по скорости наступления эффекта, что определяет её нишу — купирование острой боли.