Трансдермальные терапевтические системы¶

Трансдермальные терапевтические системы (ТТС) — это дозированные лекарственные формы для чрескожного введения действующих веществ, обеспечивающие их поступление в системный кровоток через неповреждённую кожу с заданной скоростью в течение продолжительного времени. Представляют собой пластыри или плёнки, фиксируемые на коже, и относятся к системам с контролируемым высвобождением.

¶Принцип действия

Действующее вещество проникает через роговой слой, эпидермис и дерму, минуя желудочно-кишечный тракт и печёночный метаболизм первого прохождения. Движущей силой служит градиент концентрации между системой и кровотоком. Скорость всасывания зависит от площади контакта, свойств мембраны и проницаемости кожи.

¶Устройство

Типичная ТТС включает несколько слоёв:

• непроницаемая подложка — защищает от внешней среды и потерь вещества;
• резервуар или матрица — содержит действующее вещество;
• мембрана, регулирующая скорость — в резервуарных системах;
• клеевой слой — обеспечивает фиксацию;
• защитная плёнка — снимается перед применением.

Различают резервуарные, матричные (монолитные) и мультиламинированные конструкции.

¶История

Первая ТТС — скополаминовый пластырь от укачивания — одобрена в США в 1979 году. В 1981 году появилась нитроглицериновая система, в 1986-м — трансдермальный фентанил, в 1998-м — никотиновые пластыри для отказа от курения. Дальнейшее развитие связано с гормональными, обезболивающими и противорвотными препаратами.

¶Преимущества и недостатки

К достоинствам относят:

• отсутствие пресистемного метаболизма;
• стабильную концентрацию в крови;
• удобство и простоту применения;
• возможность быстрого прекращения действия при снятии системы.

Ограничения:

• раздражение и аллергия на коже;
• вариабельность всасывания у разных пациентов;
• пригодность лишь для веществ с определёнными физико-химическими свойствами (липофильность, малая молекулярная масса, действующая доза).

¶Применение

ТТС применяют для доставки никотина, эстрогенов, тестостерона, фентанила, нитроглицерина, скополамина, некоторых гипотензивных средств. Используются в заместительной гормональной терапии, обезболивании, кардиологии и наркологии.

¶Перспективы

Развиваются системы с ионофорезом, ультразвуковой и микроигольной доставкой, позволяющие вводить крупномолекулярные соединения, включая пептиды и вакцины.