Броадсеф-С — комбинированный антибактериальный препарат¶

Броадсеф-С — комбинированный антибактериальный лекарственный препарат, выпускаемый в форме порошка для приготовления раствора для инъекций. В состав входят два действующих вещества: цефоперазон (полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения) и сульбактам (ингибитор бета-лактамаз). Комбинация применяется для преодоления устойчивости бактерий, вырабатывающих ферменты, разрушающие цефалоспорины. Препарат относится к рецептурным средствам и используется преимущественно в стационарных условиях.

¶Состав и действующие вещества

Препарат содержит два активных компонента в фиксированном соотношении, как правило 1:1 (например, 1000 мг цефоперазона и 1000 мг сульбактама во флаконе).

¶Цефоперазон

Цефоперазон — бета-лактамный антибиотик цефалоспоринового ряда III поколения. Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки бактерий: вещество связывается с пенициллинсвязывающими белками и блокирует перекрёстное сшивание пептидогликана, что приводит к гибели микроорганизма. Цефоперазон активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая синегнойную палочку (Pseudomonas aeruginosa), но разрушается некоторыми бета-лактамазами.

¶Сульбактам

Сульбактам — производное пенициллиновой кислоты, обладающее слабой собственной антибактериальной активностью. Его основная функция — необратимое ингибирование бета-лактамаз (в первую очередь плазмидных, а также части хромосомных), которые продуцируют устойчивые штаммы бактерий. Блокируя эти ферменты, сульбактам защищает цефоперазон от разрушения и расширяет его спектр действия.

¶Механизм действия комбинации

Сульбактам связывается с активным центром бета-лактамаз и инактивирует их, после чего цефоперазон беспрепятственно достигает мишени — пенициллинсвязывающих белков бактериальной стенки. Такой синергизм позволяет применять комбинацию против штаммов, устойчивых к цефоперазону в монотерапии. Комбинация не активна в отношении микроорганизмов, устойчивость которых обусловлена не продукцией бета-лактамаз, а иными механизмами (например, изменением проницаемости мембран или модификацией мишеней).

¶Спектр активности

Комбинация цефоперазона и сульбактама действует на широкий круг возбудителей:

• Грамположительные: Staphylococcus aureus (в том числе пенициллиназопродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis (умеренно).
• Грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.
• Анаэробы: Bacteroides fragilis и другие представители рода Bacteroides, Peptostreptococcus.

¶Показания к применению

Препарат применяется при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит);
• инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
• интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит);
• гинекологические инфекции (эндометрит, воспалительные заболевания малого таза);
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• сепсис и менингит;
• инфекции у пациентов с нейтропенией и ослабленным иммунитетом.

¶Фармакокинетика

Оба компонента вводятся парентерально (внутривенно или внутримышечно) и характеризуются сходными фармакокинетическими параметрами, что обеспечивает их согласованное распределение в организме. Максимальные концентрации в плазме достигаются вскоре после введения. Оба вещества хорошо проникают в ткани и биологические жидкости, включая желчь, где создаются высокие концентрации. Выводятся преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или сульбактаму;
• тяжёлых аллергических реакциях на бета-лактамные антибиотики в анамнезе.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, у новорождённых и беременных, а также при склонности к кровотечениям.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит;
• аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, в редких случаях анафилаксия;
• гематологические: лейкопения, тромбоцитопения, удлинение протромбинового времени;
• местные реакции в месте инъекции: боль, флебит;
• лабораторные отклонения: повышение активности печёночных ферментов.

¶Особые указания

При длительном применении возможно развитие суперинфекции и кандидоза. Вследствие высокого содержания натрия в препарате требуется контроль у пациентов с сердечной недостаточностью и ограничением соли. При появлении признаков кровотечения препарат отменяют. Комбинация может влиять на результаты лабораторных проб (например, определение глюкозы в моче).

¶Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется смешивать раствор с аминогликозидами в одном шприце или инфузионной системе из-за физико-химической несовместимости. При необходимости сочетанного применения их вводят раздельно. Возможно усиление действия антикоагулянтов и удлинение протромбинового времени при одновременном приёме.

¶Формы выпуска и условия хранения

Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инъекций во флаконах. Раствор готовят непосредственно перед применением, используя стерильную воду для инъекций, физиологический раствор или раствор глюкозы. Хранят в защищённом от света месте при комнатной температуре; готовый раствор пригоден к использованию в течение ограниченного времени.

¶Место в клинической практике

Комбинация цефоперазона и сульбактама рассматривается как один из вариантов эмпирической терапии тяжёлых госпитальных инфекций, особенно при риске участия синегнойной палочки и бета-лактамазопродуцирующих штаммов. Назначение должно быть обосновано результатами микробиологического исследования и оценкой чувствительности возбудителя. Рациональное использование подобных комбинированных препаратов важно для сдерживания роста антибиотикорезистентности.