Бравадин — лекарственный препарат ивабрадин¶

Бравадин — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является ивабрадин (международное непатентованное наименование). Препарат относится к группе средств, урежающих сердечный ритм, и применяется в кардиологии при лечении стабильной стенокардии и хронической сердечной недостаточности. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Ивабрадин — селективный ингибитор If-каналов синоатриального узла. Эти каналы, называемые также «пейсмейкерными» (ритмоводящими), отвечают за спонтанную диастолическую деполяризацию клеток синоатриального узла и тем самым задают частоту сердечных сокращений. Блокируя их, ивабрадин снижает частоту сердечных сокращений, не влияя напрямую на сократимость миокарда, артериальное давление и внутрисердечную проводимость.

Механизм действия принципиально отличается от такового у бета-адреноблокаторов: ивабрадин действует не через адренорецепторы, а непосредственно на ионные каналы узла. Это позволяет применять его при непереносимости или недостаточной эффективности бета-блокаторов, а также в комбинации с ними.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• хроническая стабильная стенокардия у взрослых пациентов с синусовым ритмом и частотой сердечных сокращений не менее 70 ударов в минуту — как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами;
• хроническая сердечная недостаточность II–IV функционального класса по классификации NYHA с систолической дисфункцией левого желудочка у пациентов с синусовым ритмом и частотой сердечных сокращений не менее 70 ударов в минуту, в составе комбинированной терапии, включающей бета-адреноблокаторы.

Решение о назначении принимает врач-кардиолог с учётом клинической картины, данных электрокардиографии и эхокардиографии.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• брадикардия (частота сердечных сокращений в покое менее 60 ударов в минуту до начала лечения);
• кардиогенный шок;
• острый инфаркт миокарда и нестабильная стенокардия;
• тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
• выраженная печёночная недостаточность;
• синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II–III степени, наличие искусственного водителя ритма;
• одновременный приём сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, кетоконазола, итраконазола, кларитромицина, ритонавира);
• беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.

¶Побочные эффекты

Наиболее частым нежелательным явлением считается брадикардия, которая носит дозозависимый характер. Возможны также:

• нарушения зрения, в том числе фотопсии (светящиеся пятна, вспышки) — обычно возникают в первые два месяца терапии;
• головная боль, головокружение;
• артериальная гипотензия;
• тошнота, запор, диарея;
• мышечные судороги;
• удлинение интервала QT на электрокардиограмме;
• гиперурикемия, эозинофилия.

При появлении выраженной брадикардии или ухудшении состояния требуется коррекция дозы или отмена препарата под контролем врача.

¶Дозировка и режим приёма

Препарат принимают внутрь, обычно два раза в сутки (утром и вечером), во время еды. Начальная доза при стенокардии составляет 5 мг дважды в сутки; при необходимости её повышают до 7,5 мг дважды в сутки. У пациентов старше 75 лет лечение начинают с дозы 2,5 мг дважды в сутки. При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают постепенно, начиная с 2,5 мг дважды в сутки, с последующим увеличением до 5 мг и далее до 7,5 мг дважды в сутки в зависимости от переносимости и частоты пульса.

Дозу корректируют с учётом частоты сердечных сокращений: она не должна опускаться ниже 50 ударов в минуту в покое.

¶Фармакокинетика

Ивабрадин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 40 %, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через час после приёма. Связь с белками плазмы — около 70 %. Метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A4, основной активный метаболит — N-десметилированное производное. Период полувыведения составляет около 11 часов. Выводится в основном через кишечник и почки.

¶Взаимодействия

Поскольку ивабрадин метаболизируется изоферментом CYP3A4, его концентрация в крови существенно возрастает при одновременном приёме с ингибиторами этого фермента (азоловые противогрибковые средства, макролиды, ингибиторы протеазы ВИЧ, грейпфрутовый сок) и снижается при приёме индукторов (рифампицин, барбитураты, препараты зверобоя). Совместное применение с верапамилом и дилтиаземом требует осторожности. Комбинация с калийсберегающими диуретиками может повышать риск гиперкалиемии.

¶Особые указания

Перед началом лечения и в ходе терапии необходимо контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление и показатели электрокардиограммы. У пациентов с нарушениями зрения, в том числе с пигментным ретинозом, препарат применяют с осторожностью. При развитии стойкой брадикардии, выраженной гипотензии или фибрилляции предсердий терапию пересматривают. Резкая отмена препарата, как правило, не сопровождается синдромом отмены, однако прекращать лечение рекомендуется постепенно.

¶Аналоги и формы выпуска

Бравадин выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, по 5 мг и 7,5 мг. На фармацевтическом рынке присутствуют другие торговые наименования ивабрадина, а также дженерические препараты. При замене одного препарата на другой следует учитывать возможные различия в составе вспомогательных веществ и биодоступности.

¶Правовой статус

Ивабрадин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, применяемых в Российской Федерации. Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста недопустимо.