Бисептол детский в форме суспензии¶

Бисептол детский суспензия — лекарственная форма комбинированного антибактериального препарата Бисептол (международное непатентованное наименование — ко-тримоксазол), предназначенная для перорального приёма у детей. Представляет собой суспензию для приёма внутрь с содержанием двух действующих веществ — сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1. Выпускается во флаконах, обычно по 80 или 100 мл, в комплекте с дозировочной ложкой или мерным шприцем.

¶Состав и действующие вещества

Основу препарата составляют два активных компонента:

• Сульфаметоксазол — сульфаниламидный препарат, нарушающий синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальной клетке.
• Триметоприм — производное диаминопиримидина, блокирующее следующий этап того же метаболического пути — превращение дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.

Сочетание двух веществ обеспечивает так называемый последовательный блок синтеза фолиевой кислоты у микроорганизмов, что даёт синергидный (взаимоусиливающий) антибактериальный эффект. В пересчёте на 5 мл суспензии обычно содержится 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма. Вспомогательные вещества включают структурообразователи, подсластители, ароматизаторы и консерванты, обеспечивающие стабильность и приемлемый вкус.

¶Механизм действия

Сульфаметоксазол по строению близок к парааминобензойной кислоте (ПАБК) и конкурентно вытесняет её из реакции синтеза дигидроптероата — предшественника фолиевой кислоты. Триметоприм, в свою очередь, обратимо ингибирует фермент дигидрофолатредуктазу, превращающий дигидрофолат в тетрагидрофолат. Поскольку тетрагидрофолат необходим для синтеза пуринов и пиримидинов, входящих в состав ДНК, двойная блокада приводит к остановке размножения бактерий. У человека этот путь не задействован — клетки получают фолаты из пищи, что объясняет избирательность действия. Препарат оказывает бактериостатическое действие, а в высоких концентрациях может проявлять бактерицидный эффект.

¶Спектр активности

Ко-тримоксазол активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

Устойчивость к препарату формируется при мутациях в генах, кодирующих дигидрофолатредуктазу, либо при приобретении плазмид, несущих соответствующие гены резистентности. В ряде регионов отмечается рост устойчивости кишечной палочки и пневмококка, что учитывается при назначении.

¶Показания к применению у детей

Суспензия предназначена для детей, которые не могут проглатывать таблетки, — как правило, с двухмесячного возраста. Основные показания:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (средний отит, синусит, бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей и почек;
• инфекции желудочно-кишечного тракта, включая шигеллёз и сальмонеллёз;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• профилактика и лечение пневмоцистной пневмонии у детей с иммунодефицитом.

Назначение производится только врачом после подтверждения бактериальной природы инфекции, поскольку при вирусных заболеваниях препарат неэффективен.

¶Дозировка и способ применения

Доза рассчитывается индивидуально по массе тела и возрасту. Ориентировочные схемы для стандартных инфекций:

• 2–5 месяцев — по 2,5 мл суспензии два раза в сутки;
• 6 месяцев – 5 лет — по 5 мл два раза в сутки;
• 6–12 лет — по 5–10 мл два раза в сутки.

При тяжёлых инфекциях и пневмоцистной пневмонии дозировка увеличивается. Суспензию принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Перед употреблением флакон следует взболтать. Курс лечения обычно составляет 5–7 дней; при необходимости более длительного приёма требуется контроль анализов крови.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется:

• у детей младше двух месяцев (риск ядерной желтухи и гемолиза);
• при гиперчувствительности к сульфаниламидам или триметоприму;
• при выраженной недостаточности печени и почек;
• при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• при заболеваниях крови (анемия, лейкопения).

С осторожностью назначают при недостаточности фолатов, бронхиальной астме, нарушениях функции щитовидной железы.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, реже — гепатит;
• аллергические проявления — сыпь, крапивница, зуд; в редких случаях — синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз;
• со стороны крови — лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение;
• нарушения функции почек — кристаллурия.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется обильное питьё. При появлении сыпи приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Ко-тримоксазол усиливает действие антикоагулянтов непрямого типа, некоторых противодиабетических средств, фенитоина. Одновременный приём с метотрексатом повышает риск токсического действия последнего. Не рекомендуется сочетать с другими антагонистами фолатов. При совместном применении с рифампицином возможно ослабление эффекта.

¶Особые указания

При длительном лечении необходим регулярный контроль картины периферической крови, функции печени и почек. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его приёма в период лактации грудное вскармливание приостанавливают. Во время терапии следует обеспечивать ребёнку достаточное поступление жидкости. Хранение суспензии осуществляется при комнатной температуре в защищённом от света месте; готовый к употреблению препарат не требует разведения.

¶Значение и место в терапии

Бисептол детская суспензия остаётся доступным антибактериальным средством, применяемым при ряде распространённых инфекций у детей. Благодаря комбинированному механизму действия препарат сохраняет активность в отношении микроорганизмов, устойчивых к отдельным сульфаниламидам. Вместе с тем рост резистентности и наличие более безопасных альтернатив в педиатрии ограничивают его применение, поэтому назначение должно основываться на клинической оценке и данных о чувствительности возбудителя.