Азитромицин: суспензия для приёма внутрь¶

Азитромицин — антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов, полусинтетическое производное эритромицина (подкласс азалидов). Выпускается в различных лекарственных формах, включая таблетки, капсулы, лиофилизат для инфузий и порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь. Одним из распространённых торговых наименований азитромицина является «Сумамед» (оригинальный препарат компании Pliva/Teva). Формулировка «200 мг / 5 мл» описывает концентрацию готовой суспензии: в каждых 5 миллилитрах восстановленного раствора содержится 200 мг действующего вещества (то есть 40 мг/мл).

¶Лекарственная форма и состав

Порошок для приготовления суспензии представляет собой мелкодисперсный порошок белого или почти белого цвета с характерным запахом. Во флаконе содержится определённая масса азитромицина (в пересчёте на дигидрат), которую перед применением растворяют в указанном объёме воды. После восстановления образуется суспензия с концентрацией 200 мг/5 мл.

В состав готовой суспензии, помимо действующего вещества, входят вспомогательные компоненты: сахароза, натрия фосфат, гидроксипропилцеллюлоза, ксантановая камедь, ароматизаторы (например, банановый, вишнёвый или сливочный) и другие наполнители. Наличие сахарозы важно учитывать пациентам с сахарным диабетом и при соблюдении диеты.

Суспензия предназначена преимущественно для педиатрической практики, поскольку позволяет точно дозировать препарат по массе тела ребёнка и легко проглатывается. Для взрослых чаще применяются таблетированные формы.

¶Механизм действия

Азитромицин связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и подавляет синтез белка в микробной клетке, блокируя транслокацию и преждевременно отсоединяя пептидил-тРНК. Действие преимущественно бактериостатическое, однако в высоких концентрациях может проявляться бактерицидный эффект.

Препарат активен в отношении широкого круга возбудителей:

• грамположительные кокки — Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы);
• грамотрицательные — Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila;
• атипичные возбудители — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae;
• некоторые внутриклеточные паразиты и спирохеты.

Азитромицин накапливается в тканях и фагоцитах, что обеспечивает высокие концентрации в очаге инфекции и длительный период полувыведения (до 68 часов), позволяя применять короткие курсы — 3–5 дней.

¶Показания к применению

Суспензия 200 мг/5 мл применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, внебольничная пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• инфекции мочеполовой системы (уретрит, цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis);
• начальная стадия болезни Лайма (клещевой боррелиоз) — erythema migrans.

¶Дозирование

Дозировка устанавливается индивидуально в зависимости от массы тела, возраста и характера инфекции. Ориентировочные схемы для детей:

Курс лечения обычно составляет 3 дня при приёме один раз в сутки либо 5 дней по схеме «3 дня приёма — 2 дня перерыва — 2 дня приёма» (для некоторых показаний). При болезни Лайма применяются иные схемы. Суспензию принимают внутрь, предпочтительно за один час до еды или через два часа после еды, запивая небольшим количеством воды.

Перед каждым приёмом флакон необходимо тщательно взболтать для равномерного распределения частиц. Для дозирования используют прилагаемый мерный шприц или ложку с нанесёнными делениями.

¶Приготовление суспензии

Во флакон с порошком добавляют кипячёную или дистиллированную воду комнатной температуры до метки, указанной на этикетке, затем закрывают крышкой и энергично встряхивают до полного растворения порошка. Объём добавляемой воды зависит от массы порошка и указывается в инструкции. Готовая суспензия сохраняет стабильность в течение ограниченного времени (как правило, не более 5 суток) при температуре не выше 25 °C, поэтому перед применением важно проверять срок годности восстановленного раствора.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к азитромицину, эритромицину или другим макролидам;
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек;
• возрасте до 6 месяцев (для данной лекарственной формы);
• дефиците сахаразы/изомальтазы, непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за содержания сахарозы).

Возможные нежелательные реакции: тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм, головная боль, головокружение, сыпь, редко — удлинение интервала QT, панкреатит, холестатическая желтуха, аллергические реакции. При появлении выраженных симптомов приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания и взаимодействия

Азитромицин не следует одновременно принимать с антацидами, содержащими алюминий или магний, — между приёмами выдерживают не менее двух часов. При сочетании с антикоагулянтами (варфарин) требуется контроль показателей свёртываемости. Совместное применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT, повышает риск аритмий.

Антибиотики не действуют на вирусы, поэтому при вирусных инфекциях препарат неэффективен. Нерациональное применение антибиотиков способствует формированию резистентности микрофлоры, что делает соблюдение назначенной схемы и полного курса принципиально важным.

¶Условия хранения и отпуска

Порошок хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача.