Азитромицин: антибиотик-макролид и рецептурный отпуск¶

Азитромицин — антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов, точнее — подкласса азалидов. Представляет собой полусинтетическое производное эритромицина, получаемое путём включения атома азота в лактонное кольцо. Применяется при инфекциях дыхательных путей, кожи, мягких тканей и ряда урогенитальных заболеваний. В России и большинстве стран мира таблетированные формы азитромицина отпускаются по рецепту врача.

¶Общие сведения

Действующее вещество — азитромицин (в виде дигидрата). Международное непатентованное наименование совпадает с торговым названием действующего вещества. Наиболее известный оригинальный бренд — Сумамед; существуют многочисленные дженерики (Азитрокс, Хемомицин, Зитролид, Азитромицин-Тева и другие).

Препарат был синтезирован в 1980 году в Югославии (компания Pliva), сотрудничавшая с Pfizer, вывела его на рынок в 1988 году. Азитромицин включён в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

¶Механизм действия

Азитромицин связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и подавляет синтез белка, блокируя транслокацию пептидов. Действует бактериостатически, а в высоких концентрациях может оказывать бактерицидный эффект. Препарат устойчив к кислой среде желудка и обладает способностью накапливаться внутриклеточно, что обеспечивает высокие концентрации в тканях и очагах воспаления.

Спектр активности охватывает:

• грамположительные кокки (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes);
• грамотрицательные микроорганизмы (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis);
• атипичные возбудители (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila);
• некоторые внутриклеточные паразиты (Toxoplasma gondii).

К азитромицину устойчивы метициллинрезистентные стафилококки, большинство штаммов Enterococcus faecalis и грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae.

¶Формы выпуска

Азитромицин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Таблетки принимают внутрь, обычно один раз в сутки, за час до еды или через два часа после. Биодоступность при приёме внутрь составляет около 37 %.

¶Рецептурный статус

В Российской Федерации азитромицин относится к рецептурным лекарственным препаратам. Это означает, что для приобретения таблеток в аптеке требуется рецепт установленной формы, выписанный врачом. Свободная продажа антибиотиков без рецепта запрещена законодательством, поскольку бесконтрольное применение ведёт к росту антибиотикорезистентности и повышает риск побочных эффектов.

Рецептурный статус сохраняется и в большинстве других стран. В отдельных государствах с иными регуляторными режимами возможны исключения, однако для системных антибактериальных препаратов рецептурный отпуск является общемировой практикой.

¶Показания

Основные показания к применению:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, синусит, бронхит, пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго);
• урогенитальные инфекции (уретрит и цервицит хламидийной этиологии);
• болезнь Лайма (клещевой боррелиоз) на ранней стадии;
• некоторые инфекции, вызванные атипичными возбудителями.

¶Режим дозирования

Для взрослых типичная схема — 500 мг один раз в сутки в течение трёх дней либо 500 мг в первый день и по 250 мг в последующие четыре дня (суммарно 1,5 г). При хламидийной инфекции часто применяется однократный приём 1 г. Длительность курса и дозу определяет врач с учётом локализации и тяжести инфекции, а также массы тела и возраста пациента.

Особенность азитромицина — длительный период полувыведения (около 68 часов), благодаря чему препарат сохраняет действие в тканях ещё несколько дней после последней дозы.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания включают повышенную чувствительность к макролидам, тяжёлые нарушения функции печени и почек. С осторожностью назначают при удлинении интервала QT, аритмиях и одновременном приёме с некоторыми антиаритмическими средствами.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, диарея, боль в животе;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение;
• аллергические реакции — сыпь, зуд;
• редко — нарушения со стороны печени, изменения картины крови.

¶Взаимодействия и особые указания

Азитромицин не рекомендуется сочетать с антацидами (снижают всасывание), антикоагулянтами (повышается риск кровотечений) и препаратами, удлиняющими интервал QT. При одновременном применении с варфарином требуется контроль показателей свёртываемости.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения в период лактации решается вопрос о временном прекращении кормления. При беременности применение возможно только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Антибиотикорезистентность

Широкое и не всегда обоснованное применение азитромицина привело к формированию устойчивых штаммов ряда возбудителей, в частности Streptococcus pneumoniae и Neisseria gonorrhoeae. Это делает особенно важным назначение препарата строго по показаниям и соблюдение полного курса, предписанного врачом. Самолечение и самостоятельная отмена препарата способствуют дальнейшему росту резистентности.