Апризол как лекарственное средство¶

Апризол — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества сульпирид (Sulpiridum) — атипичный нейролептик из группы замещённых бензамидов. Препарат применяется преимущественно в психиатрии, неврологии и гастроэнтерологии, выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Сульпирид относится к так называемым «атипичным» антипсихотикам первого поколения и характеризуется преимущественным влиянием на дофаминовые рецепторы D2-подтипа при слабом воздействии на серотониновые и адренергические системы.

¶Действующее вещество

Сульпирид был синтезирован в 1966 году во Франции в лабораториях компании Delagrange. По химической структуре это N-[(1-этил-2-пирролидинил)метил]-2-метокси-5-сульфамоилбензамид. Молекула содержит сульфамоильную группу, которая, как считается, определяет низкую способность вещества проникать через гематоэнцефалический барьер и, соответственно, преимущественно периферическое и лимбическое действие.

Сульпирид плохо растворим в воде, хорошо — в органических растворителях. Период полувыведения составляет около 6–8 часов; препарат выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Суточная доза при приёме внутрь обычно варьирует от 100 до 1200 мг в зависимости от показания.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия сульпирида связан с блокадой дофаминовых рецепторов D2, локализованных преимущественно в мезолимбической и мезокортикальной областях мозга. В отличие от классических нейролептиков (галоперидол, хлорпромазин), сульпирид слабо влияет на нигростриарную систему, что снижает риск экстрапирамидных расстройств. При низких дозах (до 200 мг в сутки) преобладает активирующее, антидепрессивное и противорвотное действие; при высоких — собственно антипсихотическое.

Дополнительно сульпирид блокирует дофаминовые рецепторы в триггерной зоне рвотного центра и в области гипоталамуса, что объясняет его противорвотный эффект и влияние на секрецию пролактина. Последнее обстоятельство обусловливает как терапевтическое применение при некоторых эндокринных нарушениях, так и характерные побочные эффекты (гиперпролактинемия, галакторея, аменорея).

¶Показания к применению

Апризол и его аналоги назначаются при следующих состояниях:

• Психиатрия: острые и хронические психозы, шизофрения (особенно с преобладанием негативной симптоматики), бредовые расстройства, состояния возбуждения.
• Неврология: головокружения различного генеза, в том числе при болезни Меньера и вестибулярных нарушениях; тики у детей; мигрень (в составе комплексной терапии).
• Гастроэнтерология: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональная диспепсия, тошнота и рвота различного происхождения.
• Психиатрия пограничных состояний: депрессии с соматическими жалобами, тревожные расстройства (в малых дозах).

В педиатрии сульпирид применяется ограниченно, преимущественно при тиках и поведенческих нарушениях, с учётом возрастных ограничений.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• эндокринные нарушения: гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла;
• со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, реже — экстрапирамидные симптомы (тремор, акатизия, мышечная ригидность);
• со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия;
• аллергические реакции, фотосенсибилизация.

Противопоказания включают феохромоцитому, пролактинзависимые опухоли (например, пролактиному), выраженные нарушения функции почек, эпилепсию в стадии обострения, беременность и период лактации. Не рекомендуется одновременный приём с леводопой и другими дофаминергическими средствами.

¶Формы выпуска и дозирование

Апризол выпускается в виде таблеток по 50, 100 и 200 мг, а также в форме раствора для внутримышечного введения (100 мг/2 мл). Дозировка подбирается индивидуально: при психотических расстройствах начальная суточная доза составляет 200–400 мг, при необходимости повышается до 800–1200 мг. При головокружениях и гастроэнтерологических показаниях обычно достаточно 100–300 мг в сутки. Отмена препарата производится постепенно во избежание синдрома отмены.

¶Место в терапии и аналоги

Сульпирид занимает промежуточное положение между «малыми» нейролептиками (тиоридазин, хлорпротиксен) и высокопотентными антипсихотиками. Его отличает относительно мягкий профиль экстрапирамидных побочных эффектов, но выраженное влияние на эндокринную систему. В клинической практике применяется как в монотерапии, так и в комбинации с другими психотропными средствами.

Аналогами и синонимами действующего вещества являются препараты, зарегистрированные под названиями «Сульпирид», «Эглонил», «Догматил», «Бетамакс». Различия между ними касаются в основном производителя, вспомогательных веществ и формы выпуска, тогда как фармакологическое действие определяется одним и тем же активным компонентом.

¶Правовой статус

В Российской Федерации сульпирид включён в перечень рецептурных лекарственных средств; отпуск из аптек производится только по назначению врача. Препарат не относится к наркотическим, психотропным веществам, подлежащим особому учёту, и не включён в списки сильнодействующих средств. Контроль за оборотом осуществляется в общем порядке, установленном законодательством об обращении лекарственных средств.