Анестезин и его аналоги¶

Анестезин (бензокаин, этиловый эфир парааминобензойной кислоты) — лекарственное средство из группы местных анестетиков, применяемое преимущественно для поверхностной (терминальной) анестезии. Относится к сложным эфирам парааминобензойной кислоты — той же химической группе, что и прокаин (новокаин). Выпускается в виде порошка, таблеток, мазей, гелей, ректальных и вагинальных суппозиториев, а также в составе комбинированных препаратов. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в спирте и жирах, что ограничивает его применение для инъекций и одновременно обеспечивает хорошее проникновение через слизистые оболочки.

¶Механизм действия

Анестезин обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы мембран нервных окончаний, препятствуя деполяризации и проведению нервных импульсов. Действие развивается через 1–5 минут после нанесения на слизистую и сохраняется от 15 до 60 минут в зависимости от формы и концентрации. Поскольку препарат плохо всасывается через неповреждённую кожу, системный эффект при наружном применении выражен слабо; при нанесении на обширные поверхности и слизистые возможно всасывание и развитие метгемоглобинемии.

¶Показания

• болевой синдром при стоматологических заболеваниях, прорезывании зубов у детей;
• поверхностная анестезия слизистых при эндоскопических и диагностических процедурах;
• зудящие дерматозы, укусы насекомых, ожоги, трещины заднего прохода, геморрой;
• в составе комбинированных препаратов для симптоматического лечения боли в горле, кашля, зубной боли.

¶Аналоги и близкие препараты

Под «аналогами анестезина» обычно понимают другие местные анестетики, сходные по применению, но различающиеся по химической структуре, длительности действия и токсичности. Их делят на две основные химические группы: сложные эфиры и амиды.

¶Сложные эфиры

¶Амиды

¶Прочие средства с похожим действием

• Лидокаин + прилокаин — комбинированные формы для аппликационной анестезии.
• Бензокаин в комбинации с антисептиками (хлоргексидин, мирамистин) — препараты для горла.
• Антигистаминные и охлаждающие средства (ментол, камфора) — не анестетики, но дают отвлекающий и лёгкий обезболивающий эффект.

¶Сравнение с анестезином

Анестезин отличается от большинства аналогов крайне низкой растворимостью в воде и преимущественно наружным применением. Амидные анестетики (лидокаин, артикаин) действуют быстрее, глубже и дольше, реже вызывают аллергию и потому вытеснили эфиры в инъекционной практике. Однако анестезин остаётся востребованным там, где нужна дешёвая и безопасная поверхностная анестезия: в стоматологии, проктологии, дерматологии и педиатрии.

¶Аллергия и перекрёстные реакции

Сложные эфиры (анестезин, прокаин, тетракаин) метаболизируются до парааминобензойной кислоты — частого аллергена. Поэтому при непереносимости анестезина возможны перекрёстные реакции на прокаин и тетракаин, тогда как амидные анестетики (лидокаин, артикаин) обычно переносятся хорошо. Это ключевое различие учитывают при выборе замены.

¶Формы выпуска аналогов

Аналоги анестезина выпускаются в виде растворов для инъекций, спреев, гелей, мазей, капель, пастилок и суппозиториев. Выбор формы определяется задачей: для инъекций используют амиды, для аппликаций на слизистые — гели и спреи, для ректального применения — суппозитории.

¶Безопасность

При наружном применении анестезин и его аналоги обычно хорошо переносятся. Возможны местные реакции: жжение, гиперемия, зуд. При передозировке или нанесении на большие площади описаны метгемоглобинемия, головокружение, возбуждение, угнетение дыхания. Не рекомендуется длительное бесконтрольное применение, особенно у детей раннего возраста. Замену препарата следует проводить по согласованию с врачом, учитывая аллергологический анамнез.