Новокаин как лекарственное средство¶

Новокаин (международное непатентованное наименование — прокаина гидрохлорид) — синтетический лекарственный препарат из группы местных анестетиков сложноэфирного типа, применяемый для временного обезболивания, а также в составе комбинированной терапии при ряде заболеваний. Представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде; выпускается в виде растворов для инъекций, реже — в других формах. Химическое название — 2-(диэтиламино)этиловый эфир 4-аминобензойной кислоты (гидрохлорид).

¶История

Прокаин был синтезирован в 1905 году немецким химиком Альфредом Айнгорном в лабораториях компании Hoechst. Это был первый синтетический местный анестетик, пригодный для инъекционного применения, и он пришёл на смену кокаину, который до начала XX века использовался для местного обезболивания, но вызывал выраженную токсичность и зависимость. Новое вещество получило торговое название «новокаин» (от лат. novus — «новый» и «кокаин») и быстро распространилось в медицинской практике.

В 1905 году новокаин впервые применил для спинномозговой анестезии немецкий хирург Август Бир. В дальнейшем препарат широко вошёл в хирургию, стоматологию и другие области. В советской медицине особую известность получила методика «новокаиновой блокады», разработанная хирургом Александром Вишневским в 1920–1930-х годах.

¶Химические и фармакологические свойства

По химическому строению прокаин — сложный эфир парааминобензойной кислоты (ПАБК) и диэтиламиноэтанола. Молекулярная масса гидрохлорида — около 272,8 г/моль.

Механизм действия основан на блокировании потенциалзависимых натриевых каналов в мембранах нервных волокон. Это препятствует генерации и проведению нервных импульсов, что приводит к обратимому снижению или утрате болевой чувствительности в зоне иннервации. Эффект развивается быстро (через 2–5 минут после инъекции) и сохраняется в среднем 30–60 минут.

Ключевая особенность прокаина — его метаболизм. В отличие от амидных анестетиков (например, лидокаина), прокаин разрушается в плазме крови ферментом псевдохолинэстеразой с образованием двух метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает слабым сосудорасширяющим и умеренным анальгезирующим действием) и парааминобензойной кислоты. Именно ПАБК является частой причиной аллергических реакций на препарат.

Прокаин расширяет сосуды, поэтому для продления действия и уменьшения кровоточивости его нередко комбинируют с вазоконстрикторами (например, адреналином). Препарат проникает через слизистые оболочки слабо, поэтому при поверхностной анестезии малоэффективен — его применяют преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

¶Применение

¶Местная анестезия

Основное назначение новокаина — инфильтрационное и проводниковое обезболивание при хирургических вмешательствах, обработке ран, стоматологических процедурах, а также при некоторых диагностических манипуляциях. Растворы обычно используются в концентрациях 0,25 %, 0,5 %, 1 % и 2 %.

¶Новокаиновая блокада

Метод, при котором раствор новокаина вводится в определённые анатомические зоны для прерывания патологической импульсации и снятия спазма. Различают блокады по Вишневскому (например, вагосимпатическая, паранефральная, футлярная). Метод применялся при лечении воспалительных процессов, травм, некоторых болей неясной этиологии.

¶Внутривенное введение

В прошлом практиковалось медленное внутривенное введение малых доз новокаина при гипертонической болезни, аритмиях, спазмах сосудов, а также в составе так называемой «поляризующей смеси». В современной медицине эта практика ограничена из-за риска тяжёлых осложнений.

¶Другие области

Раствор прокаина иногда использовался как растворитель для антибиотиков (например, пенициллина) для уменьшения болезненности инъекций. Также новокаин входил в состав некоторых комбинированных препаратов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К возможным нежелательным реакциям относятся:

• аллергические реакции — от кожной сыпи до анафилактического шока;
• головокружение, слабость, снижение артериального давления;
• тошнота, редко — судороги при передозировке;
• местные реакции в месте инъекции.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к прокаину и другим сложноэфирным анестетикам, выраженную гипотонию, некоторые нарушения сердечного ритма, а также возрастные ограничения у детей раннего возраста. Из-за метаболизма псевдохолинэстеразой следует соблюдать осторожность при её дефиците.

¶Место в современной медицине

С середины XX века новокаин постепенно вытесняется более современными анестетиками амидного ряда — лидокаином, бупивакаином, артикаином и другими, которые действуют дольше, реже вызывают аллергию и обладают более предсказуемым профилем безопасности. Тем не менее прокаин сохраняет значение в ряде клинических ситуаций, доступен по цене и продолжает применяться, особенно в странах с ограниченными ресурсами и в отдельных областях хирургии.

В России и ряде стран СНГ новокаин остаётся узнаваемым препаратом, в том числе благодаря исторической традиции новокаиновых блокад. Он включён в перечни жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в некоторых государствах.

¶Интересные факты

• Название «новокаин» стало в русском языке нарицательным обозначением местной анестезии в целом.
• Прокаин — один из немногих анестетиков, метаболизирующихся в плазме, а не в печени.
• Метод Вишневского с использованием новокаина изучался и применялся в военно-полевой хирургии в годы Великой Отечественной войны.