Прокаин как местный анестетик¶

Прокаин — лекарственное средство из группы местных анестетиков сложноэфирного типа, применяемое для обратимой блокады проведения нервных импульсов. Химически представляет собой 2-(диэтиламино)этиловый эфир 4-аминобензойной кислоты (новокаин). Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте; выпускается в виде гидрохлорида. Применяется в виде инъекционных растворов для инфильтрационной, проводниковой, спинномозговой и других видов анестезии, а также в составе комбинированных препаратов.

¶История

Прокаин был синтезирован в 1905 году немецким химиком Альфредом Айнгорном в лаборатории, связанной с фирмой Hoechst. Это был первый синтетический местный анестетик на основе эфира парааминобензойной кислоты, пришедший на смену природному кокаину и более токсичным ранним соединениям. Препарат получил торговое название «новокаин» и в течение нескольких десятилетий оставался основным средством местного обезболивания в хирургии и стоматологии. С середины XX века его постепенно вытеснили амидные анестетики — лидокаин, затем бупивакаин, артикаин и другие, обладающие большей продолжительностью действия и меньшей аллергогенностью.

¶Механизм действия

Прокаин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы мембраны нервного волокна, препятствуя деполяризации и распространению потенциала действия. В результате утрачивается чувствительность иннервируемой области при сохранении сознания. Действие обратимо: по мере снижения концентрации препарата в тканях проводимость восстанавливается.

Анестетик действует преимущественно на тонкие безмиелиновые и слабомиелинизированные волокна, поэтому сначала выключаются болевая и температурная чувствительность, затем тактильная, а двигательная функция страдает в последнюю очередь.

¶Фармакокинетика

При всасывании в кровь прокаин быстро гидролизуется плазменной псевдохолинэстеразой с образованием парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Именно этот метаболит — парааминобензойная кислота — считается одной из причин аллергических реакций на препараты эфирной группы. Период полувыведения короткий, что ограничивает длительность анестезии несколькими десятками минут. Для удлинения эффекта к раствору добавляют сосудосуживающие средства, чаще всего адреналин.

¶Применение

Основные области применения:

• инфильтрационная анестезия при малых хирургических вмешательствах;
• проводниковая (регионарная) блокада;
• перидуральная и спинномозговая анестезия;
• лечебные блокады при болях, спазмах и некоторых воспалительных процессах;
• в составе комбинированных растворов, например с адреналином или антибиотиками.

Концентрации растворов подбираются в зависимости от вида анестезии: от 0,25–0,5 % для инфильтрационной до 1–2 % для проводниковой.

¶Побочные эффекты и ограничения

Возможны снижение артериального давления, головокружение, слабость, тошнота, а при превышении дозы — возбуждение, судороги, угнетение дыхания. Описаны аллергические реакции вплоть до анафилактического шока, чаще связанные с метаболитом. Прокаин не применяют при индивидуальной непереносимости, выраженной гипотензии, некоторых нарушениях проводимости сердца; осторожность требуется при тяжёлых заболеваниях печени и почек.

¶Место в современной практике

В настоящее время прокаин уступает амидным анестетикам по длительности и безопасности и используется ограниченно, преимущественно в отдельных странах и в составе некоторых комбинированных препаратов. Тем не менее он сохраняет историческое значение как первый массовый синтетический местный анестетик и остаётся в справочниках лекарственных средств.