Местные анестетики: классификация и применение¶

Местные анестетики — группа лекарственных средств, которые обратимо блокируют проведение нервных импульсов в месте введения, вызывая утрату болевой, температурной и других видов чувствительности без выключения сознания. К этой группе относятся препараты разных химических классов — сложные эфиры и амиды, — применяемые в хирургии, стоматологии, офтальмологии, акушерстве и диагностических процедурах. Характерная особенность местных анестетиков состоит в том, что при правильном применении они действуют локально, не угнетая центральную нервную систему и не вызывая наркоза, хотя при передозировке или случайном внутрисосудистом введении возможны системные токсические эффекты.

¶История

Первым местным анестетиком стал кокаин — алкалоид листьев коки, выделенный в 1860 году и введённый в клиническую практику как средство для поверхностной анестезии в 1884 году. Из-за выраженной токсичности и способности вызывать зависимость его применение ограничили, а в 1905 году был синтезирован прокаин (новокаин) — первый безопасный синтетический анестетик. В 1943 году шведский химик Нильс Лёфгрен получил лидокаин, ставший эталонным препаратом группы амидов. Во второй половине XX века появились бупивакаин, мепивакаин, ропивакаин и артикаин, что расширило возможности длительной и проводниковой анестезии.

¶Механизм действия

Молекулы местных анестетиков проникают через мембрану нервного волокна и блокируют потенциалзависимые натриевые каналы изнутри. Это препятствует деполяризации мембраны и распространению потенциала действия. Препарат действует только в неионизированной (жирорастворимой) форме, поэтому эффективность зависит от pH среды: в воспалённых тканях с кислой реакцией анестезия наступает медленнее и слабее. Первыми выключаются тонкие безмиелиновые волокна, проводящие болевые и температурные сигналы, затем — более толстые, отвечающие за тактильную и двигательную функцию.

¶Классификация

По химическому строению выделяют две основные группы:

Эфирные производные чаще вызывают аллергические реакции (в том числе на метаболит парааминобензойную кислоту), тогда как амиды переносятся лучше и применяются шире.

По способу введения различают:

• поверхностную (терминальную) анестезию — нанесение на слизистые и кожу;
• инфильтрационную — послойное пропитывание тканей;
• проводниковую — блокаду нервного ствола;
• спинномозговую и эпидуральную — введение в субарахноидальное или эпидуральное пространство.

¶Характеристики основных препаратов

Лидокаин — универсальный анестетик средней силы и продолжительности (30–60 минут при инфильтрации). Применяется для всех видов анестезии, а также как антиаритмическое средство.

Бупивакаин — мощный и длительно действующий препарат (до 6–8 часов), используется для проводниковой, эпидуральной и спинальной анестезии, в том числе для послеоперационного обезболивания.

Артикаин — анестетик с высокой диффузионной способностью, широко применяемый в стоматологии; метаболизируется плазменными эстеразами, что важно при заболеваниях печени.

Прокаин — малотоксичный, но слабый и короткодействующий препарат; в современной практике используется ограниченно.

Тетракаин — сильный и токсичный анестетик для поверхностной анестезии, в основном в офтальмологии.

¶Применение

Местные анестетики используются в хирургии для малых операций, в стоматологии при лечении и удалении зубов, в офтальмологии при диагностике и операциях на глазу, в акушерстве для обезболивания родов, в эндоскопии и при пункциях. Часто к ним добавляют вазоконстрикторы (адреналин), которые сужают сосуды, продлевают действие и снижают риск системной токсичности. Вазоконстрикторы не применяют при анестезии пальцев, носа и ушных раковин из-за риска ишемии.

¶Побочные эффекты и ограничения

Возможны местные реакции — жжение, отёк, раздражение тканей. Системные эффекты при передозировке включают головокружение, шум в ушах, судороги, угнетение дыхания и сердечной деятельности. Аллергия чаще связана с эфирной группой. Ограничения касаются пациентов с нарушениями проводимости сердца, тяжёлой печёночной недостаточностью и дефицитом псевдохолинэстеразы. Соблюдение дозировок и учёт сопутствующих заболеваний снижают риск осложнений.