Тетракаин и другие офтальмологические анестетики¶

Тетракаин — синтетический местный анестетик из группы сложных эфиров, применяемый преимущественно в офтальмологии для поверхностной (терминальной) анестезии. Представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде; по химической структуре близок к прокаину. В офтальмологической практике используется в виде глазных капель, чаще всего в концентрации 0,5 % или 1 % (в форме гидрохлорида), реже — в составе комбинированных растворов.

¶Механизм действия

Тетракаин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы мембран нервных окончаний, препятствуя деполяризации и распространению нервного импульса. При нанесении на конъюнктиву и роговицу он быстро проникает в поверхностные слои, обеспечивая утрату болевой и тактильной чувствительности. Эффект развивается в течение 10–20 секунд и сохраняется примерно 15–30 минут, что делает препарат удобным для кратковременных диагностических и лечебных процедур.

¶Применение в офтальмологии

Основные показания:

• измерение внутриглазного давления (тонометрия);
• удаление инородных тел с поверхности роговицы и конъюнктивы;
• диагностические соскобы и мазки;
• короткие хирургические вмешательства (например, удаление швов);
• подготовка к некоторым инъекционным манипуляциям.

Тетракаин не предназначен для длительного обезболивания: при частом применении он вызывает раздражение эпителия роговицы, замедляет заживление и может приводить к стойким повреждениям (так называемая «кератопатия от анестетиков»). Поэтому бесконтрольное самостоятельное использование глазных капель с тетракаином недопустимо.

¶Другие офтальмологические анестетики

Помимо тетракаина, в офтальмологии применяются иные местные анестетики, различающиеся по химической группе, длительности и токсичности.

Амидные анестетики (лидокаин, бупивакаин) метаболизируются в печени и реже вызывают аллергические реакции, тогда как эфирные производные (в том числе тетракаин) разрушаются псевдохолнэстеразой плазмы и чаще дают сенсибилизацию. Это учитывают при выборе препарата у пациентов с аллергологическим анамнезом.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

К типичным нежелательным реакциям относятся жжение и покалывание сразу после закапывания, гиперемия конъюнктивы, преходящее помутнение роговицы, реже — аллергический конъюнктивит и контактный дерматит век. При передозировке или случайном приёме внутрь возможны системные токсические эффекты: возбуждение, судороги, угнетение дыхания и сердечной деятельности. Тетракаин противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к эфирным анестетикам и при выраженных повреждениях роговичного эпителия.

Хранение растворов тетракаина требует защиты от света и соблюдения температурного режима; готовые капли имеют ограниченный срок годности после вскрытия флакона, поскольку консерванты не гарантируют стерильность при многократном использовании.

¶Историческая справка

Тетракаин был синтезирован в 1930-х годах в ходе поиска менее токсичных заменителей кокаина, применявшегося ранее для обезболивания глаза. Наряду с прокaином и дикаином он вошёл в число первых синтетических анестетиков, закрепившихся в офтальмологической практике. Современные руководства рассматривают тетракаин как эффективное, но «короткодействующее» средство, применение которого ограничено краткими процедурами.