Бензокаин как местный анестетик¶

Бензокаин — лекарственное средство из группы местных анестетиков, сложный эфир парааминобензойной кислоты (ПАБК) и этилового спирта. Применяется преимущественно для поверхностной (терминальной) анестезии кожи и слизистых оболочек, а также входит в состав многих безрецептурных препаратов для симптоматического облегчения боли. Международное непатентованное наименование — бензокаин; химическое название — этиловый эфир 4-аминобензойной кислоты. Эмпирическая формула C₉H₁₁NO₂, молярная масса около 165,19 г/моль.

¶История и происхождение

Бензокаин был синтезирован в конце XIX века в ходе поиска обезболивающих средств на основе производных парааминобензойной кислоты. В 1890-х годах немецкие химики исследовали эфиры ПАБК, и одним из результатов стало соединение, получившее торговое название «анестезин». Оно оказалось первым синтетическим местным анестетиком, применённым в клинической практике, — раньше, чем новокаин (прокаин), который также относится к эфирам ПАБК. Долгое время анестезин оставался основным средством поверхностного обезболивания, пока в середине XX века его постепенно не потеснили более современные препараты — лидокаин и другие амидные анестетики. Тем не менее бензокаин сохранил позиции в безрецептурном сегменте и до сих пор входит в фармакопеи многих стран.

¶Химические и физические свойства

Бензокаин представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, слабо горького вкуса. Практически нерастворим в воде, но хорошо растворим в этаноле, хлороформе, эфире и жирах. Низкая растворимость в воде ограничивает его применение в виде водных растворов, поэтому препарат используют в форме мазей, гелей, паст, суппозиториев и порошков. Температура плавления — около 88–90 °C. Как эфир ПАБК, бензокаин гидролизуется в щелочной среде, что важно учитывать при создании лекарственных форм.

¶Механизм действия

Бензокаин обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы мембран нервных окончаний. Это препятствует деполяризации и распространению нервного импульса, в результате чего утрачивается болевая и тактильная чувствительность на участке нанесения. Действие развивается быстро (в течение нескольких минут) и носит поверхностный характер: препарат проникает лишь в верхние слои кожи и слизистых, поэтому глубокие ткани и крупные нервные стволы не затрагиваются. Продолжительность анестезии обычно составляет от 15 до 45 минут в зависимости от концентрации и формы.

¶Применение

Основные показания к применению бензокаина:

• местное обезболивание при стоматологических процедурах, прорезывании зубов у детей;
• симптоматическое облегчение боли в горле при фарингите, тонзиллите, стоматите;
• анестезия при небольших кожных повреждениях, ожогах, укусах насекомых;
• облегчение зуда при дерматологических заболеваниях;
• в проктологии и гинекологии — в составе мазей и суппозиториев при геморрое, трещинах, зуде;
• в офтальмологии — ограниченно, для кратковременной анестезии.

Бензокаин входит в состав комбинированных препаратов вместе с антисептиками, противовоспалительными и вяжущими компонентами. Типичные концентрации — от 1 до 20 % в зависимости от лекарственной формы и области нанесения.

¶Формы выпуска

¶Побочные эффекты и ограничения

При местном применении бензокаин обычно хорошо переносится. Возможны аллергические реакции — контактный дерматит, гиперемия, зуд, редко — крапивница и ангионевротический отёк. Поскольку препарат относится к производным ПАБК, он может вызывать перекрёстную аллергию с другими эфирными анестетиками (прокаин, тетракаин) и с сульфаниламидами. При нанесении на большие площади и повреждённую кожу возможна системная абсорбция с риском метгемоглобинемии — состояния, при котором нарушается транспорт кислорода кровью. Это особенно опасно для детей грудного возраста, поэтому бензокаин-содержащие средства у младенцев применяют с осторожностью и по назначению врача.

Не рекомендуется длительное бесконтрольное использование и нанесение на обширные участки. При попадании в глаза и на слизистые оболочек некоторых локализаций возможны раздражение и жжение.

¶Правовой статус

В большинстве стран бензокаин разрешён как безрецептурное средство в низких концентрациях и как рецептурное — в высоких. В ряде юрисдикций регуляторы выпускали предупреждения о риске метгемоглобинемии у детей при использовании гелей с высоким содержанием бензокаина для облегчения прорезывания зубов; некоторые такие продукты были отозваны с рынка. В России бензокаин (анестезин) зарегистрирован как действующее вещество и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в составе отдельных комбинированных средств.

¶Сравнение с другими анестетиками

В отличие от амидных анестетиков (лидокаин, бупивакаин), эфирные соединения, включая бензокаин, чаще вызывают аллергические реакции и менее стабильны в растворах. Однако бензокаин не требует инъекционного введения, действует быстро при нанесении на поверхность и удобен для безрецептурного применения. По глубине проникновения он уступает инфильтрационным и проводниковым анестетикам, поэтому используется там, где достаточно поверхностного обезболивания.

¶Значение

Бензокаин остаётся одним из наиболее доступных и распространённых местных анестетиков. Его историческая роль как первого синтетического анестетика и сохраняющаяся практическая востребованность в стоматологии, оториноларингологии, дерматологии и проктологии делают его значимым препаратом в арсенале симптоматической терапии. При соблюдении инструкции и ограничений по площади нанесения риск серьёзных нежелательных реакций невелик.