Анаприлин при экстрасистолах¶

Анаприлин (международное непатентованное наименование — пропранолол) — неселективный бета-адреноблокатор, применяемый в кардиологии в том числе для устранения желудочковых и наджелудочковых экстрасистол. Препарат блокирует β₁- и β₂-адренорецепторы, снижает автоматизм синусового узла, замедляет атриовентрикулярную проводимость и уменьшает влияние симпатической нервной системы на миокард, что лежит в основе его антиаритмического действия.

¶Фармакологические свойства

Пропранолол относится к антиаритмическим средствам II класса по классификации Воган — Уильямса. Его действие обусловлено конкурентным блокированием бета-адренорецепторов, расположенных в миокарде, проводящей системе сердца, гладких мышцах сосудов и бронхов. В результате:

• урежается частота сердечных сокращений;
• снижается скорость спонтанной деполяризации клеток-пейсмейкеров;
• удлиняется рефрактерный период атриовентрикулярного узла;
• уменьшается потребность миокарда в кислороде.

При экстрасистолии клинический эффект связан прежде всего с подавлением эктопических очагов возбуждения, активность которых повышена на фоне симпатической стимуляции (стресс, тиреотоксикоз, физическая нагрузка, приём симпатомиметиков).

После приёма внутрь препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако биодоступность невысока (около 30 %) из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа, период полувыведения составляет 3–6 часов. Пропранолол липофилен и проникает через гематоэнцефалический барьер, что объясняет часть побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

¶Показания и место в терапии

Экстрасистолия — преждевременное сокращение сердца, возникающее из эктопического очага. Различают наджелудочковые (предсердные, атриовентрикулярные) и желудочковые экстрасистолы. Анаприлин эффективен преимущественно при:

• наджелудочковых экстрасистолах, связанных с повышенным тонусом симпатической системы;
• экстрасистолии на фоне синусовой тахикардии;
• аритмиях при тиреотоксикозе, феохромоцитоме, нейроциркуляторной дистонии;
• экстрасистолах, провоцируемых физической нагрузкой или эмоциональным стрессом.

При частой желудочковой экстрасистолии, особенно при органическом поражении миокарда (постинфарктный кардиосклероз, кардиомиопатии), бета-адреноблокаторы применяются, но часто в комбинации с другими антиаритмиками либо уступают место более селективным средствам. Решение о назначении принимает врач-кардиолог по данным электрокардиографии, холтеровского мониторирования и оценки функции щитовидной железы.

¶Дозировка и схема приёма

Дозы подбираются индивидуально. Ориентировочные схемы для взрослых:

При экстрасистолии обычно начинают с минимальной дозы, оценивая эффект по клинической картине и данным ЭКГ через 3–7 дней. Отмена производится постепенно, так как резкое прекращение приёма может вызвать синдром отмены с усилением аритмии и тахикардией.

¶Противопоказания

• синусовая брадикардия (ЧСС менее 50–55 в минуту);
• атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла;
• острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок;
• бронхиальная астма и тяжёлые обструктивные заболевания лёгких;
• артериальная гипотензия;
• декомпенсированный сахарный диабет;
• беременность и период лактации (с осторожностью).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: брадикардия, артериальная гипотензия, головокружение, слабость, похолодание конечностей, тошнота, диарея. Возможны бронхоспазм, депрессия, нарушения сна, снижение толерантности к физической нагрузке, ухудшение течения сахарного диабета (маскировка симптомов гипогликемии). При появлении выраженной брадикардии или падения давления препарат отменяют или корректируют дозу.

¶Лекарственные взаимодействия

• Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) — риск тяжёлой брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
• Сердечные гликозиды — усиление брадикардического эффекта.
• Клонидин — при совместном приёме возможна выраженная брадикардия и артериальная гипотензия.
• Инсулин и пероральные гипогликемические средства — маскировка симптомов гипогликемии.
• Нестероидные противовоспалительные средства — ослабление гипотензивного действия.

¶Особые указания

Пациентам с ишемической болезнью сердца отменять анаприлин резко нельзя — это может спровоцировать приступ стенокардии или инфаркт миокарда. При сахарном диабете требуется контроль гликемии, поскольку препарат затрудняет распознавание гипогликемических состояний. Водителям и лицам, работающим с механизмами, следует учитывать возможность снижения концентрации внимания.

¶Ограничения и современный взгляд

Анаприлин остаётся доступным и недорогим препаратом, однако при экстрасистолии в современной практике всё чаще используют селективные бета-адреноблокаторы (бисопролол, метопролол), которые реже вызывают бронхоспазм и меньше влияют на углеводный обмен. Неселективное действие пропранолола ограничивает его применение у пациентов с патологией лёгких и сахарным диабетом. Тем не менее при наджелудочковой экстрасистолии на фоне тиреотоксикоза или выраженной симпатикотонии анаприлин сохраняет клиническое значение.

Назначение препарата, подбор дозы и контроль эффективности должны проводиться только врачом; самолечение при нарушениях ритма сердца опасно.