Анальгетики: виды и критерии выбора¶

Анальгетик — лекарственное средство, основным действием которого является устранение или ослабление боли без выключения сознания и без утраты других видов чувствительности. Термин происходит от греческих слов «an» (без) и «algos» (боль). Анальгетики относятся к группе средств симптоматической терапии: они влияют на восприятие и передачу болевого сигнала, но, за исключением некоторых препаратов, не устраняют саму причину боли. Понятие «лучший анальгетик» не имеет универсального содержания: выбор препарата определяется характером, интенсивностью и источником боли, а также состоянием пациента, сопутствующими заболеваниями и риском побочных эффектов.

¶Классификация

По механизму действия и химической природе анальгетики делят на несколько основных групп.

¶Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики

К ним относятся прежде всего нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и парацетамол.

• НПВП — ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, напроксен, диклофенак, кетопрофен, мелоксикам, нимесулид, целекоксиб и другие. Они подавляют активность ферментов циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижая синтез простагландинов — медиаторов боли и воспаления. Эффективны при болях воспалительного происхождения: суставных, мышечных, зубных, менструальных, при головной боли напряжения.
• Парацетамол — анальгетик и антипиретик с преимущественно центральным механизмом действия и слабым противовоспалительным эффектом. Считается препаратом первой линии при лёгкой и умеренной боли, особенно когда воспалительный компонент выражен слабо.

¶Опиоидные (наркотические) анальгетики

Морфин, фентанил, трамадол, оксикодон и их аналоги действуют через опиоидные рецепторы центральной нервной системы, изменяя восприятие боли и эмоциональную реакцию на неё. Применяются при сильной и острой боли — послеоперационной, травматической, онкологической. В России оборот наркотических средств и психотропных веществ строго регулируется законодательством; такие препараты отпускаются по специальным рецептам.

¶Прочие группы

• Спазмолитики (дротаверин, папаверин) — устраняют боль, вызванную спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов.
• Анальгетики смешанного действия — комбинированные препараты, сочетающие ненаркотический компонент с малыми дозами опиоида (например, парацетамол с трамадолом).
• Локальные анестетики (лидокаин, бупивакаин) — блокируют проведение импульса по нервным волокнам в месте введения.
• Триптаны — применяются при мигрени, воздействуя на серотониновые рецепторы.

¶Критерии выбора

Представление о «лучшем» анальгетике формируется на основе нескольких параметров.

Для лёгкой боли обычно достаточно парацетамола или ибупрофена. При умеренной боли воспалительного генеза предпочтительны НПВП. При сильной боли, не купируемой ненаркотическими средствами, применяются опиоиды под контролем врача. При нейропатической боли (например, при диабетической полиневропатии) классические анальгетики малоэффективны — используются антиконвульсанты и антидепрессанты.

¶Эффективность и безопасность

Сравнительные исследования показывают, что у ненаркотических анальгетиков при разных типах боли близкая эффективность, а различия касаются в основном переносимости и профиля рисков. Так, ибупрофен и напроксен при сопоставимой обезболивающей активности чаще вызывают желудочно-кишечные осложнения, чем парацетамол. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 реже повреждают слизистую желудка, но связаны с повышенным риском сердечно-сосудистых событий.

Основные нежелательные эффекты НПВП:

• эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения;
• повышение артериального давления, отёки, нарушение функции почек;
• бронхоспазм у предрасположенных лиц;
• увеличение риска тромботических осложнений у отдельных препаратов.

Парацетамол в терапевтических дозах считается относительно безопасным, однако превышение суточной дозы (обычно более 4 г для взрослых) вызывает тяжёлое поражение печени. Опиоиды могут угнетать дыхание, вызывать зависимость, запоры, тошноту, поэтому их применение ограничено и требует медицинского наблюдения.

¶Комбинированные препараты

Распространены комбинации, усиливающие обезболивающий эффект: парацетамол с кофеином, ацетилсалициловая кислота с кофеином, НПВП в сочетании со спазмолитиком. Добавление кофеина может незначительно повышать анальгетическое действие. Комбинированные средства удобны, но увеличивают число потенциальных побочных реакций и риск дублирования действующих веществ.

¶Немедикаментозные подходы

Обезболивание не сводится к приёму таблеток. При хронической боли применяются физиотерапия, лечебная физкультура, методы психологической коррекции, чрескожная электронейростимуляция, блокады с локальными анестетиками и глюкокортикоидами. При онкологической боли используется принцип «по восходящей»: от ненаркотических средств к слабым, затем к сильным опиоидам с постоянной коррекцией схемы.

¶Заблуждения

• «Самый сильный анальгетик — всегда самый лучший». На практике сила действия не заменяет соответствия типу боли: опиоид мало поможет при воспалительной боли в суставе, а НПВП неэффективен при нейропатии.
• «Наркотические анальгетики вызывают зависимость у всех». При медицинском применении по показаниям и под контролем риск зависимости существенно ниже, чем при немедицинском употреблении.
• «Чем больше доза, тем лучше эффект». У большинства анальгетиков существует потолок обезболивающего действия, выше которого рост дозы не усиливает эффект, но увеличивает токсичность.

¶Правовое регулирование

В России ненаркотические анальгетики отпускаются без рецепта или по рецепту в зависимости от дозы и состава. Наркотические и психотропные анальгетики включены в перечень контролируемых веществ, их назначение и выдача регламентированы приказами Минздрава, а хранение и учёт в медицинских организациях подлежат особому контролю.

Выбор обезболивающего средства остаётся клинической задачей: оптимальный препарат определяется индивидуально, а самостоятельное длительное применение анальгетиков без консультации специалиста может маскировать развитие серьёзных заболеваний.