Ненаркотические анальгетики и их действие¶

Ненаркотические анальгетики — группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и в большинстве случаев противовоспалительным действием, не относящихся к опиоидным (наркотическим) анальгетикам. Их применение не связано с риском формирования лекарственной зависимости опиоидного типа, что отличает их от морфина и его аналогов. Основу группы составляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и парацетамол.

¶Механизм действия

Ключевым звеном действия большинства ненаркотических анальгетиков является подавление ферментов циклооксигеназы (ЦОГ), превращающих арахидоновую кислоту в простагландины. Простагландины сенситизируют болевые рецепторы (ноцицепторы) и участвуют в развитии воспаления и лихорадки. Снижая их синтез, препараты уменьшают болевую чувствительность, отёк и температуру.

Различают две основные изоформы фермента:

• ЦОГ-1 — постоянно присутствует в тканях, регулирует защиту слизистой желудка, почечный кровоток, агрегацию тромбоцитов.
• ЦОГ-2 — синтезируется преимущественно при воспалении и повреждении тканей.

Селективное подавление ЦОГ-2 снижает риск поражения желудочно-кишечного тракта, но повышает вероятность сердечно-сосудистых осложнений.

Парацетамол действует иначе: он преимущественно влияет на центральные механизмы боли и терморегуляции, обладая слабым противовоспалительным эффектом.

¶Классификация

По химической структуре и избирательности выделяют несколько подгрупп НПВП:

Метамизол натрия (анальгин) в ряде стран ограничен из-за риска агранулоцитоза.

¶Применение

Ненаркотические анальгетики используют при боли слабой и умеренной интенсивности:

• головная и зубная боль;
• миалгия, артралгия, боли в спине;
• дисменорея;
• лихорадочные состояния;
• послеоперационная и травматическая боль (в комбинации).

При сильной боли, требующей опиоидов, они применяются как компонент комбинированной (мультимодальной) анальгезии, что позволяет снизить дозу наркотических средств.

¶Побочные эффекты и ограничения

Основные нежелательные реакции связаны с блокадой простагландинов:

• эрозии и язвы желудка, желудочно-кишечные кровотечения;
• нарушение функции почек, задержка жидкости;
• повышение артериального давления, риск тромбозов;
• бронхоспазм у пациентов с аспириновой астмой;
• гепатотоксичность (особенно у парацетамола при передозировке).

Приём НПВП противопоказан при язвенной болезни в обострении, выраженной почечной и печёночной недостаточности, в поздние сроки беременности. Ацетилсалициловая кислота не применяется у детей при вирусных инфекциях из-за риска синдрома Рея.

¶Отличие от наркотических анальгетиков

Ненаркотические средства не действуют на опиоидные рецепторы центральной нервной системы, не вызывают эйфории, угнетения дыхания и физической зависимости. Они доступны в безрецептурной или рецептурной форме и составляют основу самопомощи при боли. Наркотические анальгетики применяются строго по назначению врача при сильном болевом синдроме.

¶Значение

Ненаркотические анальгетики — одни из наиболее массово потребляемых лекарственных средств в мире. Их рациональное применение требует учёта сопутствующих заболеваний, взаимодействий с другими препаратами и соблюдения доз, поскольку бесконтрольный приём способен приводить к серьёзным осложнениям.