Амоксициллин и клавулановая кислота АЛВИЛС¶

Амоксициллин+Клавулановая кислота-АЛВИЛС — комбинированный антибактериальный препарат (антибиотик широкого спектра действия) производства фармацевтической компании «АЛВИЛС» (Россия). Действующими веществами являются полусинтетический пенициллиновый антибиотик амоксициллин и ингибитор бета-лактамаз клавулановая кислота. Соотношение компонентов в препарате составляет 4:1 (амоксициллин тригидрат и калия клавуланат). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь. Относится к группе «пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз» (код АТХ J01CR02).

¶Состав и механизм действия

¶Амоксициллин

Амоксициллин — полусинтетическое производное аминопенициллинов, получаемое путём ацилирования 6-аминопенициллановой кислоты. Механизм действия основан на подавлении синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий: препарат связывается с пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами), блокируя перекрёстную сшивку пептидогликановых цепей. Это приводит к нарушению осмотической устойчивости бактериальной клетки и её лизису. Амоксициллин активен в отношении грамположительных (стрептококки, стафилококки, не продуцирующие бета-лактамазы) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp.) микроорганизмов, а также ряда анаэробов.

¶Клавулановая кислота

Клавулановая кислота — природный метаболит Streptomyces clavuligerus, относящийся к классу оксапенамов. Она обладает слабой собственной антибактериальной активностью, но необратимо ингибирует бета-лактамазы — ферменты, которые многие бактерии вырабатывают для разрушения пенициллинов. Связываясь с активным центром фермента, клавулановая кислота образует стабильный комплекс и инактивирует его (так называемое «суицидное ингибирование»). Это защищает амоксициллин от гидролиза и расширяет спектр его действия, включая штаммы, устойчивые к незащищённым пенициллинам.

¶Синергия компонентов

Комбинация обеспечивает взаимодополняющее действие: клавулановая кислота нейтрализует бета-лактамазы, а амоксициллин реализует бактерицидный эффект. Такое сочетание позволяет применять препарат при инфекциях, вызванных бета-лактамазопродуцирующими штаммами Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Bacteroides fragilis.

¶Показания к применению

Препарат назначается при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к комбинации микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит, фарингит);
• инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей и половых органов (цистит, пиелонефрит, уретрит);
• инфекции кожи и мягких тканей (абсцессы, флегмона, раневые инфекции);
• инфекции костей и суставов (остеомиелит);
• одонтогенные инфекции (периодонтит, периостит);
• профилактика послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах.

¶Фармакокинетика

Оба компонента хорошо всасываются при приёме внутрь независимо от приёма пищи (однако для уменьшения диспепсических явлений рекомендуется принимать в начале еды). Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Амоксициллин и клавулановая кислота слабо связываются с белками плазмы (17–20 % и 22–30 % соответственно), хорошо распределяются в тканях и жидкостях организма, проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком. Метаболизируются в печени, выводятся преимущественно почками (амоксициллин — в неизменённом виде, клавулановая кислота — в виде метаболитов). Период полувыведения составляет около 1–1,5 часа. При почечной недостаточности выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Противопоказания и особые указания

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к пенициллинам, клавулановой кислоте или другим бета-лактамам;
• указания в анамнезе на холестатическую желтуху или нарушение функции печени, связанные с приёмом амоксициллина/клавуланата;
• инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз (риск кожной сыпи);
• детский возраст до 3 месяцев (для некоторых форм);
• фенилкетонурия (для форм, содержащих аспартам).

С осторожностью применяют при тяжёлой печёночной и почечной недостаточности, при беременности и в период лактации, при антибиотико-ассоциированном колите в анамнезе.

Возможные побочные эффекты: диарея, тошнота, рвота, кандидоз слизистых оболочек, кожная сыпь, крапивница, редко — ангионевротический отёк, анафилактический шок, псевдомембранозный колит, холестатический гепатит, интерстициальный нефрит, гематологические нарушения (лейкопения, тромбоцитопения).

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат «Амоксициллин+Клавулановая кислота-АЛВИЛС» выпускается в следующих формах:

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, тяжести инфекции и функции почек. Стандартная схема для взрослых — 500 мг + 125 мг каждые 8 часов или 875 мг + 125 мг каждые 12 часов. Курс лечения обычно составляет 5–14 дней. Суспензию готовят непосредственно перед применением, добавляя воду до метки и тщательно взбалтывая.

¶Особенности препарата АЛВИЛС

«АЛВИЛС» — российская фармацевтическая компания, выпускающая дженериковые препараты. Амоксициллин+Клавулановая кислота-АЛВИЛС является воспроизведённым лекарственным средством (дженериком) оригинального препарата «Аугментин». Биоэквивалентность подтверждается исследованиями в соответствии с требованиями регуляторных органов. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в составе соответствующей международной непатентованной комбинации.

¶Рациональное применение и устойчивость

Необоснованное и бесконтрольное применение антибиотиков способствует росту антибиотикорезистентности. Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой не активна в отношении метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus aureus (MRSA), Pseudomonas aeruginosa и некоторых других возбудителей. Перед назначением рекомендуется бактериологическое исследование с определением чувствительности микрофлоры. Самолечение недопустимо; препарат отпускается по рецепту врача.