Амоксициллин 250 мг в таблетках¶

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы пенициллинов, применяемый в форме таблеток, в том числе в дозировке 250 мг. Таблетки по 250 мг содержат амоксициллин в виде тригидрата и относятся к рецептурным препаратам, отпускаемым по назначению врача. Дозировка 250 мг считается одной из стандартных «низких» дозировок, используемых преимущественно в педиатрии и при лечении неосложнённых инфекций у взрослых.

¶Общие сведения

Амоксициллин был синтезирован в Великобритании в 1972 году в лабораториях компании Beecham (позднее вошла в состав GlaxoSmithKline). Он представляет собой производное ампициллина с улучшенной биодоступностью при приёме внутрь. Действующее вещество — (2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-амино-2-(4-гидроксифенил)ацетамидо]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота.

Международное непатентованное наименование — амоксициллин (Amoxicillinum). Торговых названий множество: Амоксициллин, Амосин, Флемоксин Солютаб, Хиконцил, Оспамокс и другие. Таблетки 250 мг выпускаются как в виде обычных форм, так и в виде диспергируемых и растворимых таблеток.

¶Механизм действия

Амоксициллин относится к бета-лактамным антибиотикам. Он угнетает синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллин-связывающими белками (транспептидазами) и блокируя поперечную сшивку пептидогликана. В результате нарушается формирование муреинового слоя, и бактериальная клетка лизируется. Действие бактерицидное, зависит от времени, в течение которого концентрация препарата превышает минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для возбудителя.

Амоксициллин устойчив к действию желудочного сока и кислот, что отличает его от ампициллина и обеспечивает более высокую биодоступность — около 75–90 % при приёме внутрь. Препарат не защищён от бета-лактамаз, поэтому при инфекциях, вызванных пенициллиназопродуцирующими штаммами, его комбинируют с ингибиторами бета-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам).

¶Спектр активности

Амоксициллин активен в отношении:

• грамположительных аэробов: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes (при отсутствии резистентности);
• грамотрицательных аэробов: Haemophilus influenzae (не продуцирующие бета-лактамазы штаммы), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp.;
• некоторых анаэробов, включая Clostridium spp. (кроме C. difficile).

Устойчивы: метициллинорезистентные стафилококки (MRSA), большинство штаммов Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis, продуцирующие бета-лактамазы штаммы.

¶Фармакокинетика

При приёме таблетки 250 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа и составляет примерно 3,5–5 мкг/мл. Приём пищи практически не влияет на абсорбцию. Период полувыведения — около 1–1,5 часа, при почечной недостаточности удлиняется. Около 17–20 % связывается с белками плазмы. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизменённом виде (60–70 % за 6 часов). Проникает в большинство тканей и жидкостей: мокроту, бронхиальный секрет, желчь, плевральную и синовиальную жидкость, проходит через плаценту, выделяется с грудным молоком. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости возрастает.

¶Показания к применению

Таблетки 250 мг применяются при инфекциях, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония лёгкого течения;
• инфекции мочевыводящих путей: цистит, пиелонефрит, уретрит;
• инфекции кожи и мягких тканей: импетиго, рожа, раневые инфекции;
• инфекции желудочно-кишечного тракта: сальмонеллёз, шигеллёз (при чувствительности возбудителя);
• в составе эрадикационной терапии Helicobacter pylori — в комбинации с другими препаратами;
• профилактика эндокардита у пациентов из групп риска перед стоматологическими и хирургическими вмешательствами.

¶Дозировка и режим приёма

Дозировка 250 мг — одна из стандартных. У взрослых и детей старше 10 лет она применяется при лёгких и среднетяжёлых инфекциях: обычно по 250–500 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или по 500 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — 3–6 г в зависимости от тяжести инфекции.

Для детей доза рассчитывается по массе тела: 20–40 мг/кг в сутки, разделённые на 3 приёма; при тяжёлых инфекциях — до 60–90 мг/кг в сутки. Таблетки 250 мг удобны для детей с массой тела около 15–25 кг. Курс лечения обычно составляет 5–10 дней, при стрептококковых инфекциях — не менее 10 дней для профилактики ревматической лихорадки.

Таблетки принимают внутрь, запивая водой, независимо от приёма пищи. Диспергируемые формы растворяют в воде.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютные противопоказания: повышенная чувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам, цефалоспоринам (перекрёстная аллергия), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.

Побочные эффекты:

• со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит (редко), кандидоз полости рта;
• аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, отёк Квинке, анафилактический шок (редко), сыпь при инфекционном мононуклеозе;
• со стороны крови: обратимая тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (редко);
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, при высоких дозах — судороги;
• прочие: интерстициальный нефрит, гепатит, повышение активности печёночных ферментов.

При появлении аллергических реакций приём прекращают немедленно.

¶Особые указания

Амоксициллин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком; при беременности и лактации применяется по строгим показаниям. У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы и интервалов между приёмами. При длительной терапии необходим контроль функции почек, печени и картины крови.

Не рекомендуется одновременный приём с метотрексатом (повышается его токсичность), аллопуринолом (увеличивается риск сыпи), пероральными контрацептивами (снижается их эффективность). Пробенецид замедляет выведение амоксициллина. Антациды и слабительные могут снижать абсорбцию.

Амоксициллин может искажать результаты лабораторных исследований: повышать уровень глюкозы в моче, давать ложноположительный результат при определении белка в моче и тестах на беременность.

¶Хранение и отпуск

Таблетки хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, срок годности обычно 2–3 года. Отпускается по рецепту врача. Самолечение антибиотиками недопустимо из-за риска развития резистентности и побочных эффектов.