Амикацин: инъекционная форма и применение¶

Амикацин — полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов, применяемый в виде инъекций при тяжёлых бактериальных инфекциях. По химическому строению представляет собой производное канамицина A; выпускается в форме растворов для внутримышечного и внутривенного введения. Обладает бактерицидным действием, подавляя синтез белка на уровне 30S-субъединицы рибосомы бактерий.

¶Общие сведения

Амикацин был получен в 1972 году и вошёл в клиническую практику как средство, устойчивое к действию большинства ферментов, инактивирующих более ранние аминогликозиды (гентамицин, тобрамицин). Международное непатентованное наименование — амикацин (Amikacin). Торговые названия различаются в зависимости от производителя. Вещество включено в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Формы выпуска

Инъекционные формы амикацина представлены несколькими вариантами:

• раствор для внутривенного и внутримышечного введения с готовой концентрацией (например, 100, 250, 500 мг в ампуле или флаконе);
• порошок (лиофилизат) для приготовления раствора для инъекций;
• концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Дозировка выражается в миллиграммах активного вещества; в ряде случаев указывается активность в единицах действия. Раствор для инъекций может содержать вспомогательные компоненты — стабилизаторы pH, воду для инъекций.

¶Показания к применению

Амикацин назначают при инфекциях, вызванных чувствительными грамотрицательными и некоторыми грамположительными микроорганизмами, в том числе:

• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, в том числе осложнённые);
• инфекции мочевыводящих путей и почек (пиелонефрит, цистит);
• интраабдоминальные инфекции, перитонит;
• сепсис, бактериемия;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• менингит (при подтверждённой чувствительности возбудителя);
• неонатальные инфекции.

Препарат применяют как в виде монотерапии, так и в комбинации с бета-лактамами и другими антибиотиками при эмпирическом лечении тяжёлых состояний.

¶Способ применения и дозы

Дозу устанавливает врач индивидуально с учётом массы тела, функции почек, тяжести инфекции и возраста пациента.

При внутримышечном введении препарат вводят глубоко в мышцу. При внутривенном введении раствор вводят медленно (струйно в течение нескольких минут) либо капельно; для инфузий вещество разводят в совместимом растворителе (например, изотоническом растворе натрия хлорида или растворе глюкозы).

Ориентировочные режимы для взрослых при нормальной функции почек — 15 мг/кг в сутки, разделённые на два-три введения, либо однократное введение суточной дозы. Максимальная суточная доза обычно не превышает 1,5 г. Длительность курса определяется клинической картиной и обычно составляет 7–10 дней.

Для пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция дозы и интервалов введения, поскольку выведение препарата замедляется. У детей и новорождённых дозировка рассчитывается по массе тела и возрасту.

¶Механизм действия

Амикацин необратимо связывается с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, нарушая процесс считывания генетической информации и синтез белка. Это приводит к гибели микробной клетки. Препарат активен в отношении многих штаммов, устойчивых к другим аминогликозидам, благодаря тому, что меньше подвержен ферментативной инактивации.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к аминогликозидам;
• тяжёлые нарушения функции почек;
• неврит слухового нерва;
• миастению;
• период беременности и грудного вскармливания (применение возможно только по жизненным показаниям).

С осторожностью препарат применяют у пожилых пациентов, при обезвоживании, при одновременном приёме других нефро- и ототоксичных средств.

¶Побочные эффекты

Наиболее значимые нежелательные реакции связаны с токсичностью аминогликозидов:

• ототоксичность — снижение слуха, шум в ушах, вплоть до необратимой глухоты;
• нефротоксичность — повышение уровня креатинина, нарушение мочеотделения;
• нейромышечная блокада;
• головная боль, головокружение, парестезии;
• аллергические реакции, включая кожную сыпь;
• реакции в месте инъекции — боль, уплотнение.

При появлении признаков ото- или нефротоксичности препарат отменяют.

¶Особые указания

Во время лечения необходим контроль функции почек (уровень креатинина, скорость клубочковой фильтрации) и слуха, особенно при длительных курсах. При одновременном применении с петлевыми диуретиками, другими аминогликозидами, некоторыми противоопухолевыми средствами риск токсичности возрастает. Амикацин не всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому применяется только парентерально.

¶Беременность и детский возраст

Применение при беременности возможно лишь при угрозе жизни; препарат проникает через плаценту и может оказывать токсическое действие на плод. При необходимости лечения в период лактации грудное вскармливание приостанавливают. У новорождённых и недоношенных детей препарат применяют под строгим контролем из-за повышенного риска токсических эффектов.

¶Хранение и отпуск

Инъекционные формы амикацина отпускаются по рецепту врача. Условия хранения обычно предполагают защищённое от света место при комнатной температуре; готовые растворы используются в указанные производителем сроки. Перед применением раствор осматривают: при изменении цвета или наличии осадка использовать его нельзя.