Амарил — пероральный сахароснижающий препарат¶

Амарил — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества глимепирида, относящегося к группе пероральных гипогликемических средств третьего поколения — производных сульфонилмочевины. Применяется для лечения сахарного диабета 2-го типа. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Оригинальный производитель — немецкая фармацевтическая компания Sanofi (ранее — Aventis, Hoechst). Название «Амарил» зарегистрировано как торговая марка; в ряде стран существуют дженерики под международным непатентованным наименованием «глимепирид».

¶Действующее вещество

Глимепирид — гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины. Его молекула представляет собой модифицированную структуру, отличающуюся от более ранних препаратов этой группы (глибенкламида, гликлазида) наличием боковой цепи, что влияет на скорость связывания с рецепторами и продолжительность действия.

Механизм действия основан на стимуляции β-клеток поджелудочной железы: глимепирид связывается с АТФ-зависимыми калиевыми каналами мембраны β-клеток, что приводит к их закрытию, деполяризации клетки и открытию кальциевых каналов. Повышение внутриклеточной концентрации кальция вызывает секрецию инсулина. Дополнительно препарат повышает чувствительность периферических тканей к инсулину, что отличает его от некоторых более старых сульфонилуреатических средств.

¶Формы выпуска и дозировки

Амарил выпускается в виде таблеток несколькими дозировками:

Существует также комбинированный препарат Амарил М, содержащий глимепирид и метформин — бигуанид, снижающий уровень глюкозы за счёт уменьшения её образования в печени и повышения чувствительности тканей.

¶Показания и применение

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа у взрослых, когда диета, физическая нагрузка и снижение массы тела не обеспечивают достаточного контроля гликемии. Препарат может применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с метформином или инсулином.

Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с 1 мг в сутки. Таблетку принимают целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды, как правило, перед завтраком или первым основным приёмом пищи. Кратность приёма — один раз в сутки, что обеспечивается длительным периодом действия глимепирида.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь глимепирид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2,5 часа. Биодоступность высокая. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет около 5–8 часов, однако гипогликемический эффект сохраняется до 24 часов благодаря особенностям связывания с рецепторами.

¶Противопоказания

Препарат не применяется при:

• сахарном диабете 1-го типа;
• диабетическом кетоацидозе, диабетической коме и прекоме;
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности;
• повышенной чувствительности к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины или вспомогательным компонентам;
• беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью назначают при лихорадочных состояниях, инфекциях, травмах, хирургических вмешательствах, а также пациентам пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Наиболее серьёзный риск при применении Амарила и других сульфонилуреатических средств — гипогликемия, особенно при пропуске приёма пищи, повышенной физической нагрузке или одновременном употреблении алкоголя. Возможны также:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, боль в эпигастрии, диарея, редко — холестаз, повышение активности печёночных ферментов;
• со стороны крови — лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (редко);
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница;
• со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, сонливость.

При появлении признаков гипогликемии (потливость, дрожь, чувство голода, спутанность сознания) требуется немедленный приём быстроусваиваемых углеводов.

¶Лекарственные взаимодействия

Эффект глимепирида усиливают:

• инсулин и другие пероральные гипогликемические средства;
• сульфаниламиды, хлорамфеникол, тетрациклины;
• нестероидные противовоспалительные средства;
• ингибиторы АПФ, фибраты;
• алкоголь.

Ослабляют действие:

• тиазидные диуретики, кортикостероиды;
• симпатомиметики, гормоны щитовидной железы;
• эстрогены, пероральные контрацептивы;
• барбитураты, рифампицин.

¶Особые указания

При лечении необходим регулярный контроль уровня глюкозы крови и гликированного гемоглобина. В период терапии следует соблюдать диету с ограничением легкоусвояемых углеводов. Пациентам, управляющим транспортными средствами или работающим с механизмами, следует учитывать риск гипогликемии, особенно в начале лечения и при смене дозировки.

При планировании беременности препарат обычно заменяют на инсулин. Перевод с одного гипогликемического средства на другое проводится под наблюдением врача.

¶Положение на рынке

Глимепирид входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации. Помимо оригинального Амарила, на рынке присутствуют многочисленные воспроизведённые препараты (дженерики) российского и зарубежного производства. Стоимость зависит от дозировки, количества таблеток в упаковке и производителя. Отпускается по рецепту врача.