Ципрофлоксацин: антибактериальный препарат¶

Ципрофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов второго поколения. Применяется для лечения инфекций мочевыводящих путей, дыхательных путей, кожи, мягких тканей, а также некоторых инфекций желудочно-кишечного тракта и органов малого таза. Выпускается в форме таблеток, раствора для инфузий, капель и мазей; в России одним из распространённых торговых наименований таблетированной формы является «Ципрофлоксацин», выпускаемый рядом производителей, включая фармацевтические компании, поставляющие препарат под собственными брендами.

¶Общие сведения

Ципрофлоксацин относится к классу фторхинолонов — синтетических антимикробных средств, действующих на бактериальную ДНК. Международное непатентованное наименование (МНН) — ciprofloxacin. Молекулярная формула — C₁₇H₁₈FN₃O₃. Препарат был синтезирован в 1980-х годах и с тех пор вошёл в клиническую практику как один из наиболее востребованных системных антибиотиков.

В аптечной сети таблетки ципрофлоксацина представлены в дозировках 250, 500 и 750 мг. Действующее вещество может выпускаться в виде гидрохлорида, что обеспечивает лучшую растворимость и биодоступность. Вспомогательные компоненты зависят от производителя и включают наполнители, разрыхлители, скользящие вещества и плёночную оболочку.

¶Механизм действия

Ципрофлоксацин подавляет активность ферментов ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, которые необходимы бактериальной клетке для репликации ДНК. Нарушение этих процессов приводит к невозможности размножения микроорганизма и его гибели. Механизм является бактерицидным — препарат уничтожает бактерии, а не просто тормозит их рост.

Спектр действия охватывает:

• грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae;
• некоторые грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (в том числе метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (умеренная активность);
• внутриклеточные возбудители: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella.

Препарат не действует на вирусы, грибы и анаэробные бактерии, поэтому при вирусных инфекциях и микозах он неэффективен.

¶Показания к применению

Таблетированная форма ципрофлоксацина применяется при:

• неосложнённых и осложнённых инфекциях мочевыводящих путей, включая пиелонефрит и цистит;
• инфекциях нижних дыхательных путей, в том числе обострениях хронического бронхита;
• инфекциях кожи и мягких тканей;
• инфекциях костей и суставов;
• инфекциях органов малого таза, включая простатит;
• кишечных инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями;
• гонорее (в составе комбинированной терапии);
• сибирской язве (в качестве профилактики и лечения при подтверждённом контакте).

Назначение препарата должно производиться врачом с учётом чувствительности возбудителя, тяжести заболевания и сопутствующих факторов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 70–80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа после приёма. Приём пищи замедляет всасывание, но не снижает его полноту. Препарат хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, проникает в мочу, мокроту, желчь, предстательную железу. Период полувыведения — около 4 часов, при почечной недостаточности он удлиняется. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Противопоказания и ограничения

Ципрофлоксацин не назначают при:

• повышенной чувствительности к фторхинолонам;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском и подростковом возрасте до 18 лет (за исключением особых случаев);
• эпилепсии и других заболеваниях центральной нервной системы с повышенной судорожной готовностью;
• выраженной почечной или печёночной недостаточности.

С осторожностью применяют у пожилых пациентов, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, а также при одновременном приёме некоторых лекарственных средств.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боли в животе, нарушение вкуса;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, редко — судороги, тревожность;
• со стороны кожи: сыпь, зуд, фотосенсибилизация;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в суставах и мышцах, тендиниты, в редких случаях — разрывы сухожилий;
• изменения лабораторных показателей: повышение уровня печёночных ферментов, эозинофилия.

При появлении серьёзных побочных эффектов приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Ципрофлоксацин взаимодействует с рядом препаратов:

• антациды, содержащие алюминий и магний, а также препараты кальция и железа снижают всасывание ципрофлоксацина;
• теофиллин — повышается риск токсических эффектов;
• непрямые антикоагулянты — возможно усиление антикоагулянтного действия;
• нестероидные противовоспалительные средства — повышается риск судорог;
• молочные продукты и напитки с кофеином могут замедлять всасывание.

Интервал между приёмом ципрофлоксацина и антацидов должен составлять не менее двух часов.

¶Особые указания

Во время лечения рекомендуется соблюдать достаточный питьевой режим для предотвращения кристаллурии. Следует избегать длительного пребывания на солнце из-за риска фотосенсибилизации. При появлении болей в сухожилиях приём препарата прекращают. Управление транспортными средствами и работа с механизмами требуют осторожности из-за возможного головокружения.

¶Формы выпуска и условия хранения

Таблетки ципрофлоксацина выпускаются в контурных ячейковых упаковках, обычно по 10 штук в картонной пачке. Хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте. Срок годности, как правило, составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача.

¶Значение в медицине

Ципрофлоксацин остаётся одним из базовых антибактериальных средств в клинической практике благодаря широкому спектру действия, хорошей переносимости и доступности. Однако рациональное использование препарата важно для сдерживания роста антибиотикорезистентности, поэтому самолечение недопустимо.