Цефазолин: антибиотик цефалоспоринового ряда¶

Цефазолин — антибактериальный препарат из группы цефалоспоринов первого поколения, применяемый для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Относится к бета-лактамным антибиотикам и выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Характеризуется бактерицидным действием: нарушает синтез клеточной стенки бактерий, что приводит к их гибели.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Цефазолин, как и другие бета-лактамы, связывается с пенициллинсвязывающими белками бактериальной клетки и блокирует синтез пептидогликана — основного компонента клеточной стенки. В результате клетка теряет устойчивость к осмотическому давлению и разрушается. Действие бактерицидное, зависит от концентрации препарата в очаге инфекции.

¶Спектр активности

Препарат активен преимущественно в отношении грамположительных кокков:

• золотистый стафилококк (кроме метициллинрезистентных штаммов);
• стрептококки, в том числе пневмококк;
• некоторые грамотрицательные бактерии — кишечная палочка, клебсиелла, протей.

Устойчивы к цефазолину энтерококки, синегнойная палочка, метициллинрезистентные стафилококки, а также большинство анаэробов. Цефазолин не действует на вирусы и грибки, поэтому при вирусных инфекциях бесполезен.

¶Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа. Хорошо проникает в большинство тканей, создаёт высокие концентрации в желчи, но плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, поэтому не применяется при менингите. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, что требует коррекции дозы при почечной недостаточности. Период полувыведения — около 1,5–2 часов.

¶Показания к применению

Цефазолин используют для лечения и профилактики инфекций, вызванных чувствительными возбудителями:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, вызванные чувствительными штаммами);
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• гинекологические инфекции;
• сепсис, эндокардит;
• периоперационная профилактика — введение перед хирургическим вмешательством для снижения риска послеоперационных инфекций.

¶Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (струйно либо капельно). Дозировка подбирается индивидуально и зависит от тяжести инфекции, локализации процесса и состояния пациента.

Раствор готовят непосредственно перед введением. Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или раствор лидокаина, для внутривенного — изотонический раствор натрия хлорида.

¶Противопоказания и ограничения

Цефазолин противопоказан при:

• повышенной чувствительности к цефалоспоринам и другим бета-лактамам;
• тяжёлых аллергических реакциях на пенициллины в анамнезе (возможна перекрёстная аллергия);
• беременности и в период грудного вскармливания — с осторожностью, по строгим показаниям;
• у новорождённых и недоношенных детей — с осторожностью.

При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования под контролем функции почек.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции возможны со стороны разных систем:

• аллергические: кожная сыпь, зуд, крапивница, редко — анафилактический шок;
• желудочно-кишечные: тошнота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит;
• местные: болезненность и воспаление в месте инъекции, флебит при внутривенном введении;
• гематологические: редко — лейкопения, тромбоцитопения;
• лабораторные: повышение уровня печёночных ферментов, ложноположительная реакция на глюкозу в моче.

При появлении признаков аллергии введение препарата прекращают.

¶Особые указания и взаимодействия

Цефазолин несовместим в одном шприце или инфузионной системе с рядом препаратов, поэтому растворы готовят и вводят отдельно. Одновременное применение с аминогликозидами повышает риск нефротоксичности. Сочетание с «петлевыми» диуретиками также увеличивает нагрузку на почки.

При длительном применении возможно развитие суперинфекции и устойчивых штаммов микроорганизмов. Как и любой антибиотик, цефазолин следует применять только по назначению врача: бесконтрольное использование способствует росту антибиотикорезистентности и не помогает при вирусных заболеваниях.

¶Формы выпуска и хранение

Выпускается в виде порошка для приготовления инъекционного раствора во флаконах по 0,5 г, 1 г и 2 г. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, обычно до 25 °C. Готовый раствор пригоден к использованию в течение ограниченного времени и должен применяться сразу после приготовления.