Теноксикам — нестероидный противовоспалительный препарат¶

Теноксикам — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), производное оксикама. Применяется преимущественно для устранения боли и воспаления при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Отличается длительным периодом полувыведения, что позволяет принимать его один раз в сутки.

¶Химическая природа и механизм действия

По химической структуре теноксикам относится к оксикамам — классу НПВП, объединяющему также пироксикам, мелоксикам и лорноксикам. Молекула содержит тиенотиазиновое ядро, что отличает её от пироксикама, имеющего пиридиновое кольцо. Такая структура обеспечивает высокую липофильность и способность проникать в воспалённые ткани.

Механизм действия основан на неизбирательном ингибировании циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — ферментов, превращающих арахидоновую кислоту в простагландины. Снижение синтеза простагландинов приводит к уменьшению боли, отёка и воспалительной реакции. Одновременно угнетение ЦОГ-1 объясняет основные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь теноксикам хорошо всасывается; биодоступность близка к 100 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Препарат более чем на 99 % связывается с белками плазмы, что важно учитывать при одновременном назначении других лекарств.

Ключевая особенность — длительный период полувыведения, составляющий в среднем 60–70 часов. Именно поэтому теноксикам назначают однократно в сутки, а его эффект сохраняется на протяжении всего дня. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде неактивных метаболитов. У пожилых людей и при нарушении функции почек элиминация замедляется.

¶Показания к применению

Основные области применения теноксикама:

• ревматоидный артрит;
• остеоартрит (остеоартроз) крупных суставов;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• подагрический артрит;
• болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
• посттравматические и послеоперационные боли воспалительного характера.

Препарат применяется для симптоматической терапии: он уменьшает боль и воспаление, но не влияет на прогрессирование основного заболевания.

¶Формы выпуска и дозирование

Теноксикам выпускается в виде таблеток по 20 мг, а также в форме лиофилизата для приготовления раствора для инъекций. Стандартная суточная доза для взрослых — 20 мг один раз в день. При длительном лечении возможно снижение дозы до 10 мг. Инъекционная форма используется при необходимости быстрого обезболивания, после чего пациента переводят на таблетированный приём.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах;
• эрозивно-язвенные поражения и кровотечения желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• выраженная сердечная недостаточность;
• нарушения свёртываемости крови;
• «аспириновая» астма и аллергия на НПВП;
• беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст.

С осторожностью препарат назначают пожилым пациентам, при артериальной гипертензии, сахарном диабете и в послеоперационном периоде.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с пищеварительной системой: диспепсия, тошнота, боли в животе, изжога. Реже возникают эрозии и язвы желудка, желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны центральной нервной системы возможны головная боль, головокружение, шум в ушах, нарушения сна. Описаны реакции со стороны крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), почек (отёки, повышение креатинина) и кожи (сыпь, фотосенсибилизация).

Риск желудочно-кишечных осложнений повышается при длительном приёме, у пожилых и при сочетании с глюкокортикоидами или антикоагулянтами. Для снижения этого риска иногда дополнительно назначают ингибиторы протонной помпы.

¶Лекарственные взаимодействия

Теноксикам усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), что требует контроля свёртываемости. Совместный приём с другими НПВП или салицилатами повышает риск язвенных осложнений. Препарат ослабляет эффект диуретиков и гипотензивных средств, повышает токсичность метотрексата и лития. Антациды могут замедлять всасывание теноксикама.

¶Особенности и место в группе НПВП

По сравнению с короткодействующими НПВП (ибупрофен, диклофенак) теноксикам обеспечивает более стабильную концентрацию в крови и удобный режим приёма. Однако длительный период полувыведения означает, что при появлении побочных эффектов препарат выводится медленно, а кумуляция при почечной недостаточности повышает риск осложнений. По селективности в отношении ЦОГ-2 теноксикам уступает «селективным» НПВП (целекоксиб, эторикоксиб), поэтому со стороны желудка он менее безопасен, чем последние.

В клинической практике теноксикам рассматривают как один из вариантов длительной терапии ревматических заболеваний, когда требуется устойчивый обезболивающий эффект при однократном приёме в сутки.