Теноксикам как нестероидный противовоспалительный препарат¶

Теноксикам — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы оксикамов, применяемое преимущественно для купирования боли и воспаления при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Выпускается в виде таблеток по 20 мг, а также в форме раствора для инъекций. Относится к препаратам длительного действия: период полувыведения составляет от 60 до 90 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки.

¶Химическая природа и механизм действия

По химической структуре теноксикам представляет собой оксикам — производное тиенотиазина, содержащее карбоксильную группу. Это отличает его от других подклассов НПВС (производных пропионовой кислоты, уксусной кислоты, салицилатов).

Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — ферментов, превращающих арахидоновую кислоту в простагландины. Снижение синтеза простагландинов приводит к уменьшению воспаления, отёка, боли и жара. Именно неизбирательность в отношении ЦОГ-1 объясняет основные побочные эффекты препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Показания к применению

Теноксикам назначают при состояниях, сопровождающихся воспалением и болевым синдромом:

• ревматоидный артрит;
• остеоартрит (деформирующий остеоартроз);
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• подагрический артрит;
• острый приступ подагры;
• бурсит, тендинит, эпикондилит;
• мышечно-скелетные боли, люмбаго, ишиас;
• посттравматические и послеоперационные боли;
• альгодисменорея;
• острые респираторные заболевания с лихорадкой (как жаропонижающее).

В ряде стран теноксикам применяется также для краткосрочного облегчения боли при мигрени и в стоматологической практике.

¶Дозировка и форма выпуска 20 мг

Таблетки по 20 мг — наиболее распространённая пероральная форма. Стандартная схема для взрослых предполагает приём 20 мг один раз в сутки, желательно в одно и то же время. При острых состояниях (например, подагрическом приступе) возможен приём 40 мг в сутки в первые дни с последующим снижением до 20 мг. Максимальная суточная доза обычно не превышает 20–40 мг в зависимости от инструкции конкретного производителя.

Для пациентов пожилого возраста, а также при нарушениях функции почек дозу корректируют в сторону уменьшения. Таблетки принимают внутрь, запивая водой, во время или после еды для снижения риска раздражения слизистой желудка.

Помимо таблеток, выпускается лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций (обычно 20 мг в ампуле или флаконе), применяемый при невозможности перорального приёма.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь теноксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность близка к 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Связь с белками плазмы высокая — около 99 %. Препарат проникает в синовиальную жидкость, что важно для лечения суставных заболеваний. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Длительный период полувыведения (60–90 часов) обеспечивает устойчивую концентрацию при однократном приёме в сутки, но требует осторожности при кумуляции у пациентов с почечной недостаточностью.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом:

• диспепсия, тошнота, изжога, боль в эпигастрии;
• эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• желудочно-кишечные кровотечения (при длительном приёме).

Реже отмечаются головная боль, головокружение, нарушения функции печени и почек, кожные высыпания, фотосенсибилизация, изменения картины крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения).

Противопоказания включают:

• язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих периодах;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• сердечную недостаточность в стадии декомпенсации;
• бронхиальную астму с непереносимостью аспирина и других НПВС («аспириновая астма»);
• беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (безопасность не установлена);
• повышенную чувствительность к теноксикаму или другим компонентам.

С осторожностью назначают при артериальной гипертензии, сахарном диабете, у курящих пациентов и лиц старше 65 лет.

¶Взаимодействия

Теноксикам, как и другие НПВС, может усиливать действие антикоагулянтов (варфарин), повышая риск кровотечений. Совместный приём с другими НПВС, глюкокортикоидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск желудочно-кишечных осложнений. Препарат снижает эффективность диуретиков и антигипертензивных средств, повышает концентрацию лития и метотрексата в крови.

¶Особые указания

При длительном применении требуется периодический контроль картины крови, функции печени и почек. Для снижения риска гастропатии возможно одновременное назначение ингибиторов протонной помпы. Пациентам следует избегать одновременного употребления алкоголя. При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения (чёрный стул, рвота «кофейной гущей») приём препарата немедленно прекращают.

¶Место среди НПВС

Теноксикам занимает нишу препаратов длительного действия для лечения хронических воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов. По эффективности сопоставим с диклофенаком, пироксикамом и напроксеном, но благодаря однократному приёму в сутки удобен для длительной терапии. В клинической практике используется реже, чем ибупрофен или диклофенак, что связано с его профилем безопасности и доступностью более современных селективных ингибиторов ЦОГ-2.