Таваник и левофлоксацин 500 мг¶

Таваник — торговое (патентованное) название антибактериального препарата, действующим веществом которого является левофлоксацин. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в том числе в дозировке 500 мг, а также в виде раствора для инфузий. Относится к группе фторхинолонов (подгруппа «респираторных» фторхинолонов) и применяется для лечения широкого спектра бактериальных инфекций. Оригинальный препарат производится компанией Sanofi; после истечения патентной защиты выпускаются многочисленные воспроизведённые (дженерические) аналоги под международным непатентованным наименованием «левофлоксацин».

¶Действующее вещество

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов. Является левовращающим изомером (L-изомером) офлоксацина; именно этот изомер обеспечивает основную антимикробную активность, тогда как правовращающий практически неактивен. По этой причине левофлоксацин примерно вдвое активнее офлоксацина в расчёте на единицу массы.

Механизм действия связан с угнетением двух ферментов бактериальной клетки — ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, которые отвечают за репликацию, транскрипцию и репарацию ДНК. Нарушение этих процессов приводит к гибели микроорганизма. Действие бактерицидное и зависит от концентрации.

¶Спектр активности

Левофлоксацин активен в отношении широкого круга возбудителей:

• грамположительные: Staphylococcus aureus (в том числе метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis;
• грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa (умеренно), Enterobacter spp., Proteus mirabilis;
• атипичные: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila;
• некоторые внутриклеточные возбудители.

Устойчивыми, как правило, остаются метициллинрезистентные стафилококки (MRSA), а также ряд анаэробов. Перекрёстная устойчивость возможна внутри всей группы фторхинолонов.

¶Показания к применению

Таблетки 500 мг применяются при инфекциях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• внебольничная пневмония;
• обострение хронического бронхита, острый бактериальный синусит;
• осложнённые и неосложнённые инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит;
• простатит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• некоторые инфекции желудочно-кишечного тракта.

Дозировку и длительность курса определяет врач; при ряде состояний применяется ступенчатая терапия (сначала внутривенно, затем перорально).

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается, биодоступность близка к 99 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. Приём пищи мало влияет на всасывание. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая лёгкие, слизистые оболочки, мочу. Период полувыведения составляет около 6–8 часов. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• повышенной чувствительности к фторхинолонам;
• эпилепсии и других состояниях со склонностью к судорогам;
• поражениях сухожилий в анамнезе, связанных с приёмом фторхинолонов;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском и подростковом возрасте (до 18 лет), за исключением особых случаев по решению врача.

С осторожностью назначают пожилым пациентам, при почечной недостаточности, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

¶Побочные эффекты

Возможны нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея), центральной нервной системы (головная боль, головокружение, бессонница, редко — судороги), кожи (сыпь, фотосенсибилизация). К серьёзным нежелательным реакциям относятся тендиниты и разрывы сухожилий (особенно ахиллова), удлинение интервала QT на ЭКГ, нарушения со стороны периферических нервов, изменения уровня глюкозы у пациентов с диабетом. Описаны редкие случаи тяжёлых реакций гиперчувствительности.

¶Взаимодействия

Одновременный приём с антацидами, содержащими алюминий и магний, с препаратами железа, цинка, а также с сукральфатом снижает всасывание левофлоксацина, поэтому между их приёмами необходим интервал не менее двух часов. Сочетание с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск судорог. Совместное применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT, увеличивает риск аритмий. Возможно усиление действия непрямых антикоагулянтов.

¶Формы выпуска и дозировки

Таваник выпускается в виде таблеток 250 мг и 500 мг, а также раствора для инфузий 5 мг/мл. Таблетки 500 мг обычно принимают один раз в сутки, что связано с длительным периодом полувыведения и концентрационно-зависимым характером действия. Кратность и продолжительность приёма зависят от вида инфекции и функции почек.

¶Регуляторный статус и обращение

Левофлоксацин относится к рецептурным препаратам. Во многих странах, включая Россию, его отпуск из аптек осуществляется по рецепту врача. Из-за риска серьёзных нежелательных реакций ряд регуляторов (в частности, FDA и EMA) выпускал информационные предупреждения о необходимости использовать фторхинолоны только при отсутствии альтернатив при некоторых лёгких инфекциях. Это связано с развитием антибиотикорезистентности и профилем безопасности.

¶Безопасность применения

Как и любой антибактериальный препарат, левофлоксацин следует применять только по назначению врача и полным курсом, не прерывая лечение самостоятельно. Нерациональное использование способствует росту устойчивости бактерий. Пациентам рекомендуется избегать прямого солнечного и ультрафиолетового облучения во время терапии, а при появлении боли в сухожилиях немедленно обращаться за медицинской помощью.