Супренамин как антигистаминный препарат¶

Супренамин — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является дексхлорфенирамин — антигистаминное средство, относящееся к группе блокаторов H1-гистаминовых рецепторов первого поколения. Препарат применяется преимущественно для устранения симптомов аллергических реакций: зуда, крапивницы, отёка слизистых оболочек, а также при некоторых дерматологических и респираторных заболеваниях. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций; в ряде стран зарегистрирован как рецептурный, в других — как безрецептурный препарат.

¶Действующее вещество

Активный компонент супренамина — дексхлорфенирамин (dexchlorpheniramine) — представляет собой правовращающий (декстро-) изомер хлорфенирамина. Хлорфенирамин, в свою очередь, относится к производным алкиламинов и был одним из первых синтетических антигистаминных средств, вошедших в клиническую практику в 1940–1950-х годах. Выделение декстро-изомера позволило повысить активность при меньшей дозе, поскольку именно этот стереоизомер обладает более выраженным сродством к H1-рецепторам.

В виде солей (чаще всего малеата) дексхлорфенирамин входит в состав множества комбинированных препаратов — от простудных средств до противозудных мазей.

¶Механизм действия

Гистамин — биогенный амин, который высвобождается из тучных клеток и базофилов при аллергических реакциях и взаимодействует с H1-рецепторами. Это приводит к расширению сосудов, повышению их проницаемости, отёку тканей, зуду и сокращению гладкой мускулатуры бронхов.

Дексхлорфенирамин конкурентно блокирует H1-рецепторы, препятствуя связыванию с ними гистамина. Тем самым он устраняет или ослабляет основные проявления аллергии. Как и другие средства первого поколения, препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и взаимодействует с центральными H1-рецепторами, что обусловливает седативный (успокаивающий, снотворный) эффект. Дополнительно он обладает слабым антихолинергическим действием, что может вызывать сухость во рту и другие побочные явления.

¶Показания к применению

Супренамин применяется при состояниях, связанных с повышенным выбросом гистамина:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, чихание, заложенность носа);
• крапивница и другие аллергические высыпания, сопровождающиеся зудом;
• аллергический конъюнктивит;
• отёк Квинке (в составе комплексной терапии);
• зудящие дерматозы;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• в комбинации с другими средствами — при острых респираторных заболеваниях для уменьшения ринореи.

В инъекционной форме препарат иногда использовался для быстрого купирования острых аллергических реакций, однако в современной практике для этих целей чаще применяются другие средства.

¶Формы выпуска и дозирование

Точные дозы зависят от возраста, массы тела и тяжести состояния и определяются врачом. Для детей дозировка рассчитывается отдельно; у пожилых людей выше риск побочных эффектов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее характерные нежелательные реакции связаны с угнетением центральной нервной системы и антихолинергическим действием:

• сонливость, вялость, снижение внимания;
• сухость во рту, носу, глотке;
• головокружение, головная боль;
• нарушения координации;
• тошнота, запор;
• у детей — иногда парадоксальное возбуждение вместо седации.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, закрытоугольную глаукому, задержку мочи (например, при гиперплазии предстательной железы), тяжёлые нарушения функции печени и почек, а также период новорождённости. При беременности и в период грудного вскармливания препарат применяют только по строгим показаниям.

Из-за выраженного седативного эффекта супренамин не рекомендуется совмещать с алкоголем и средствами, угнетающими центральную нервную систему. Вождение транспорта и работа с механизмами во время лечения требуют осторожности.

¶Место среди антигистаминных средств

Антигистаминные препараты принято делить на поколения:

1. Первое поколение — хлорфенирамин, дифенгидрамин, прометазин и их производные. Характеризуются выраженным седативным и антихолинергическим действием, коротким периодом полувыведения, требуют частого приёма.
2. Второе поколение — лоратадин, цетиризин, терфенадин. Менее седативны, действуют дольше.
3. Третье поколение — активные метаболиты (фексофенадин, дезлоратадин), практически лишённые седативного эффекта.

Супренамин относится к первому поколению. В современной клинической практике его постепенно вытесняют неседативные препараты второго и третьего поколений, которые удобнее в применении и лучше переносятся. Тем не менее дексхлорфенирамин сохраняет значение при необходимости быстрого и выраженного эффекта, а также как недорогое средство в составе комбинированной терапии.

¶Правовой статус и обращение

В разных странах статус супренамина различается. В одних он отпускается по рецепту, в других доступен без рецепта в ограниченных дозах. Название «Супренамин» является торговой маркой; в аптеках могут встречаться аналоги под другими наименованиями с тем же действующим веществом. Перед применением необходимо ознакомиться с инструкцией и учитывать возможные взаимодействия с другими лекарствами.