Хлорфенирамин: антигистаминный препарат первого поколения¶

Хлорфенирамин — антигистаминный препарат первого поколения, относящийся к группе алкиламинов (производных этилендиамина и этаноламинов по классификации антигистаминных средств). Применяется для устранения симптомов аллергических реакций, а также в составе комбинированных препаратов от простуды и нарушений сна. Международное непатентованное наименование — хлорфенирамин (chlorpheniramine); выпускается в форме малеата (хлорфенирамина малеат).

¶Химическая природа и механизм действия

По строению хлорфенирамин — производное алкиламина: содержит пиридиновое кольцо и хлорфенильный заместитель. Это конкурентный блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Связываясь с рецепторами, препарат препятствует действию гистамина — медиатора, который выделяется тучными клетками при аллергических реакциях и вызывает расширение сосудов, отёк тканей, зуд, чихание и усиление секреции слизи.

Препарат первого поколения характеризуется способностью проникать через гематоэнцефалический барьер, что объясняет его седативное действие. Помимо антигистаминного эффекта, он обладает умеренным антихолинергическим и противорвотным действием.

¶Фармакокинетика

Хлорфенирамин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая пиковой концентрации в плазме примерно через 2–3 часа после приёма. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет в среднем 12–15 часов у взрослых и может удлиняться у детей и пожилых людей. Действие после приёма внутрь развивается в течение 30–60 минут и сохраняется 4–6 часов.

¶Применение

Основные показания:

• аллергический ринит (сезонный и круглогодичный);
• крапивница и другие зудящие дерматозы;
• аллергический конъюнктивит;
• отёк Квинке (в составе комплексной терапии);
• зудящие реакции на укусы насекомых.

Благодаря седативному эффекту хлорфенирамин входит в состав некоторых безрецептурных снотворных и комбинированных средств от симптомов ОРВИ (в сочетании с парацетамолом, псевдоэфедрином и другими компонентами).

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с угнетением центральной нервной системы: сонливость, вялость, замедление реакций, головокружение. Возможны антихолинергические эффекты — сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, запоры. Реже наблюдаются возбуждение, бессонница, тахикардия, изменения артериального давления.

Препарат не рекомендуется при управлении транспортом и работе с механизмами. С осторожностью применяется при глаукоме, гиперплазии предстательной железы, бронхиальной астме, заболеваниях печени и почек. Не предназначен для длительного применения без наблюдения врача.

¶Место среди антигистаминных средств

Хлорфенирамин относится к первому поколению антигистаминных препаратов — наряду с дифенгидрамином, прометазином и клемастином. Их отличают выраженный седативный эффект, короткое действие и необходимость частого приёма. Со второй половины XX века появились препараты второго поколения (лоратадин, цетиризин, фексофенадин), лишённые значительного седативного действия и действующие дольше. Тем не менее хлорфенирамин сохраняет применение благодаря доступности, быстрому наступлению эффекта и включению в состав комбинированных лекарств.

¶История

Хлорфенирамин был синтезирован в 1950-х годах и стал одним из первых массовых антигистаминных средств. Долгое время входил в перечень безрецептурных препаратов во многих странах. В России и ряде государств он доступен как в виде монопрепарата, так и в комбинациях. В отдельных странах (например, в США) хлорфенирамин разрешён к безрецептурной продаже в ограниченных дозировках.

¶Формы выпуска

Выпускается в виде таблеток, сиропов, растворов для инъекций и капель. Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста и тяжести симптомов; для детей существуют специальные педиатрические формы.