Сульпирид как антипсихотический препарат¶

Сульпирид — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик) из группы замещённых бензамидов, применяемый преимущественно при психотических расстройствах, а также при депрессивных состояниях и функциональных нарушениях пищеварительного тракта. В международной практике известен под торговыми наименованиями Эглонил, Догматил, Сульпирид и другими. Относится к атипичным нейролептикам, поскольку в терапевтических дозах реже вызывает экстрапирамидные нарушения, чем классические препараты фенотиазинового и бутирофенонового ряда. В Российской Федерации выпускается в виде таблеток, капсул и раствора для инъекций и относится к рецептурным средствам.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению сульпирид представляет собой N-[(1-этилпирролидин-2-ил)метил]-2-метокси-5-сульфамоилбензамид. Молекула содержит бензамидное ядро, сульфамоильную группу и пирролидиновый фрагмент. Это отличает его от фенотиазинов и бутирофенонов, что во многом определяет фармакологический профиль.

Механизм действия связан с блокированием дофаминовых рецепторов, преимущественно D2-подтипа, расположенных в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга. В отличие от многих нейролептиков, сульпирид слабо влияет на нигростриарные и тубероинфундибулярные пути, что снижает риск экстрапирамидных расстройств и умеренно затрагивает эндокринную регуляцию. В высоких дозах препарат проявляет антипсихотическое действие, в низких — активирующее и антидепрессивное.

¶Показания к применению

Спектр применения сульпирида достаточно широк и зависит от дозы:

• острые и хронические психозы, включая шизофрению, особенно с преобладанием продуктивной симптоматики;
• депрессивные состояния, в том числе резистентные к другим антидепрессантам, а также соматизированные депрессии;
• тревожные и невротические расстройства;
• головокружения различного происхождения, включая болезнь Меньера;
• функциональные нарушения желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комплексной терапии;
• мигрень (в низких дозах).

Назначение препарата и подбор дозировки осуществляет врач; самолечение недопустимо.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь сульпирид всасывается относительно медленно; биодоступность составляет около 25–35 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–6 часов. Препарат слабо связывается с белками плазмы, практически не подвергается метаболизму в печени и выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 6–8 часов, при почечной недостаточности он удлиняется, что требует коррекции дозы. После внутримышечного введения действие развивается быстрее.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• сонливость, вялость, реже — возбуждение и бессонница;
• гиперпролактинемия, проявляющаяся галактореей, гинекомастией, нарушениями менструального цикла;
• экстрапирамидные расстройства — тремор, акатизия, мышечная ригидность (чаще при высоких дозах);
• сухость во рту, запоры, тошнота;
• повышение массы тела, артериальная гипертензия;
• в редких случаях — удлинение интервала QT и нарушения сердечного ритма.

Противопоказания включают феохромоцитому, острые отравления центральными депрессантами, декомпенсированную сердечную недостаточность, выраженную почечную недостаточность, беременность и период грудного вскармливания, а также повышенную чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью применяют при эпилепсии, паркинсонизме и у пожилых пациентов.

¶Лекарственные формы и обращение

Сульпирид выпускается в нескольких формах: таблетки по 50, 100 и 200 мг, капсулы, а также раствор для внутримышечного и внутривенного введения (100 мг/2 мл). Дозировка зависит от состояния: при психозах она может достигать 800–1200 мг в сутки, при депрессиях и соматических показаниях — 100–300 мг в сутки.

Препарат отпускается по рецепту. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 3–5 лет в зависимости от производителя.

¶Правовой статус и доступность

Сульпирид не включён в перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации, однако относится к рецептурным лекарственным препаратам. Это означает, что его приобретение возможно только при наличии оформленного врачом рецепта. Свободная продажа и онлайн-заказ без рецепта законодательством РФ не предусмотрены.

Информация о наличии препарата в аптеках конкретного города, в том числе Ижевска, зависит от работы аптечных организаций и оптовых поставщиков и не является постоянной величиной. Аптечные сети самостоятельно формируют ассортимент, исходя из спроса и логистики. Для получения сведений о наличии той или иной формы выпуска пациенту следует обращаться непосредственно в аптеки или к лечащему врачу, который подберёт аналог при отсутствии препарата.

¶Аналоги и место в терапии

К близким по действию препаратам относят другие замещённые бензамиды — амисульприд, тиаприд, а также метоклопрамид (последний применяется преимущественно как противорвотное средство). Сульпирид занимает промежуточное положение между «типичными» и «атипичными» нейролептиками: он эффективен при продуктивной симптоматике, но при этом относительно благоприятен в отношении экстрапирамидных побочных эффектов. В клинической практике его нередко используют при сочетании психотических и депрессивных расстройств, а также при соматических заболеваниях, сопровождающихся тревогой и головокружением.

¶Меры предосторожности

При длительном приёме необходим контроль уровня пролактина, функции печени и почек, а также показателей электрокардиограммы. Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома отмены. Совместный приём с алкоголем и другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, усиливает седативное действие. Вождение транспорта и работа с механизмами в период лечения требуют осторожности, особенно в начале терапии.