Сульпирид Белупо: применение и свойства¶

Сульпирид — антипсихотический препарат (нейролептик) из группы замещённых бензамидов, применяемый преимущественно для лечения психотических расстройств и расстройств настроения. Под торговым наименованием «Белупо» (Belupo) препарат выпускается хорватской фармацевтической компанией Belupo d.d. в форме таблеток и раствора для приёма внутрь. Действующее вещество — сульпирид, оказывающий антипсихотическое, антидепрессивное и противорвотное действие.

¶Фармакологическая группа и механизм действия

Сульпирид относится к атипичным антипсихотикам (нейролептикам второго поколения), хотя по ряду свойств занимает промежуточное положение между типичными и атипичными препаратами. Его химическая структура — производное бензамида, близкое по строению к метоклопрамиду.

Механизм действия связан с блокированием дофаминовых рецепторов. Сульпирид преимущественно блокирует D2- и D3-рецепторы, локализованные в мезолимбической и мезокортикальной областях головного мозга, что обеспечивает антипсихотический эффект. При этом препарат слабо влияет на дофаминовые рецепторы в нигростриарной системе, что снижает риск экстрапирамидных нарушений по сравнению с типичными нейролептиками. В низких дозах сульпирид действует преимущественно на пресинаптические рецепторы, что связывают с его антидепрессивным и активирующим действием.

Препарат практически не взаимодействует с серотониновыми, гистаминовыми, холинергическими и адренергическими рецепторами, чем объясняется относительно низкая частота седации, сонливости и антихолинергических побочных эффектов.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению сульпирида (в том числе в форме «Белупо»):

• Шизофрения — особенно при преобладании продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации) и при апато-абулических состояниях с преобладанием негативных расстройств.
• Острые и хронические психозы различного происхождения.
• Депрессивные состояния — в качестве средства, обладающего антидепрессивным компонентом действия, в том числе при резистентных формах.
• Тревожные расстройства и состояния с преобладанием тревоги, раздражительности.
• Поведенческие нарушения у взрослых и детей (агрессивность, возбуждение).
• Головокружения различного генеза, включая болезнь Меньера и вестибулярные расстройства (в низких дозах).
• Противорвотное действие — при тошноте и рвоте, в том числе вызванных противоопухолевой терапией.

В клинической практике сульпирид нередко применяют при так называемых соматизированных психических расстройствах и при сочетании психических нарушений с соматической патологией.

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат «Белупо» выпускается в виде:

• таблеток по 50 мг и 200 мг;
• раствора для приёма внутрь (капли) 100 мг/мл.

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от диагноза, тяжести состояния и переносимости. При психотических расстройствах суточная доза обычно составляет 200–1000 мг и более, при депрессивных и тревожных состояниях — 50–300 мг. При головокружениях применяют малые дозы — 50–150 мг в сутки. Кратность приёма — 1–3 раза в день, предпочтительно до еды.

Отмена препарата производится постепенно во избежание синдрома отмены.

¶Противопоказания и ограничения

Сульпирид противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата;
• феохромоцитоме;
• пролактинозависимых опухолях (например, опухолях гипофиза, раке молочной железы);
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (для ряда показаний).

С осторожностью назначают при эпилепсии, паркинсонизме, сердечно-сосудистых заболеваниях, у пожилых пациентов.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций сульпирида:

• Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акатизия), реже — поздняя дискинезия, головная боль, бессонница или сонливость.
• Эндокринные: гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, снижение либидо.
• Со стороны ЖКТ: тошнота, сухость во рту, запор.
• Сердечно-сосудистые: редко — удлинение интервала QT, аритмии.
• Метаболические: повышение массы тела, редко — гипергликемия.
• Прочие: аллергические реакции, фотосенсибилизация.

При длительном применении требуется контроль уровня пролактина, показателей ЭКГ и массы тела.

¶Взаимодействия

Сульпирид усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих центральную нервную систему. Не рекомендуется одновременный приём с леводопой (взаимное ослабление эффектов), с препаратами, удлиняющими интервал QT, и с дофаминергическими средствами. Антациды и сукральфат снижают всасывание сульпирида, поэтому интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов.

¶Особые указания

При применении сульпирида следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, особенно в начале терапии. Пациентам с болезнью Паркинсона препарат назначают с осторожностью из-за возможного усиления симптоматики. При появлении признаков злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, вегетативные нарушения) препарат отменяют немедленно.

¶Аналоги и синонимы

Помимо «Белупо», сульпирид выпускается под другими торговыми наименованиями: «Эглонил» (оригинальный препарат), «Сульпирид», «Бетамакс», «Догматил», «Просульпин». Все они содержат одно и то же действующее вещество и различаются в основном производителем и вспомогательными компонентами. При замене одного препарата на другой рекомендуется консультация врача.

¶Значение в терапии

Сульпирид занимает особое место среди антипсихотиков благодаря сочетанию антипсихотического и антидепрессивного действия при относительно низком риске экстрапирамидных расстройств. Это делает его удобным средством для лечения состояний, при которых психотическая симптоматика сочетается с депрессивными и астеническими проявлениями. Вместе с тем препарат не лишён эндокринных и кардиальных рисков, что требует врачебного контроля в процессе терапии.