Регалон — лекарственный препарат сульпирид¶

Регалон — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества сульпирид (sulpiride), относящегося к группе атипичных антипсихотиков и одновременно к классу замещённых бензамидов. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Применяется преимущественно в психиатрии, гастроэнтерологии и неврологии. Препарат оказывает антипсихотическое, анксиолитическое и прокинетическое действие, что отличает его от классических нейролептиков.

¶Действующее вещество

Сульпирид — производное бензамида, синтезированное в 1960-х годах. Химически представляет собой N-[(1-этилпирролидин-2-ил)метил]-2-метокси-5-сульфамоилбензамид. Молекулярная масса — около 341,4 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях. Существует в виде двух энантиомеров, различающихся по биологической активности: левовращающий изомер (S-сульпирид, или левосульпирид) обладает преимущественно антипсихотическим эффектом, правовращающий — прокинетическим.

¶Механизм действия

Сульпирид является селективным антагонистом дофаминовых рецепторов D2-подтипа. В отличие от типичных нейролептиков, он действует преимущественно на мезолимбическую и мезокортикальную области мозга, слабо затрагивая нигростриарную систему, что снижает риск экстрапирамидных нарушений. В низких дозах блокирует пресинаптические D2-рецепторы, усиливая высвобождение дофамина, что объясняет прокинетический эффект. В высоких дозах блокирует постсинаптические рецепторы, обеспечивая антипсихотическое действие. Препарат также влияет на серотониновые и адренергические системы.

¶Показания к применению

Спектр применения сульпирида охватывает несколько областей медицины:

• Психиатрия: острые и хронические психозы, шизофрения (особенно с преобладанием апатии, аутизма, негативной симптоматики), депрессивные состояния, тревожные расстройства.
• Неврология: головокружения различного генеза, включая болезнь Меньера, мигрень, тики, нарушения поведения у детей.
• Гастроэнтерология: функциональная диспепсия, синдром раздражённого кишечника, тошнота, рвота, гастропарез, рефлюкс-эзофагит (в низких дозах как прокинетик).

¶Формы выпуска и дозировки

Регалон выпускается в виде таблеток по 50 мг и 200 мг, а также в форме раствора для инъекций (ампулы по 2 мл с содержанием 100 мг сульпирида). Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента и целей терапии. При психотических расстройствах суточная доза может достигать 600–1200 мг, при гастроэнтерологических показаниях — 50–150 мг. Инъекционная форма используется при острых состояниях и невозможности перорального приёма.

¶Побочные эффекты

Сульпирид в целом переносится лучше классических нейролептиков, однако возможны нежелательные реакции:

• экстрапирамидные нарушения (тремор, ригидность, акатизия) — чаще при высоких дозах;
• гиперпролактинемия (повышение уровня пролактина), приводящая к галакторее, аменорее, гинекомастии, снижению либидо;
• сонливость, головокружение, бессонница;
• сухость во рту, запор, тошнота;
• редко — злокачественный нейролептический синдром, удлинение интервала QT, аритмии.

При длительном применении требуется контроль уровня пролактина, ЭКГ и функции печени.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при феохромоцитоме, гиперпролактинемии, пролактинозависимых опухолях (например, рак молочной железы, аденома гипофиза), тяжёлой почечной недостаточности, эпилепсии, паркинсонизме, беременности и в период лактации. Не рекомендуется детям до 6 лет (для таблетированной формы) и при индивидуальной непереносимости компонентов.

¶Взаимодействия

Сульпирид усиливает действие алкоголя, седативных и снотворных средств. Несовместим с леводопой (взаимное ослабление эффектов). При сочетании с антиаритмическими препаратами повышается риск удлинения QT. Антациды и сукральфат снижают всасывание сульпирида в желудочно-кишечном тракте.

¶История и распространение

Сульпирид был синтезирован во Франции в 1967 году в лабораториях компании Delagrange. Препарат быстро получил распространение в европейской психиатрической практике под торговыми названиями Dogmatil, Eglonyl, Sulpiride. В странах постсоветского пространства одним из распространённых наименований стало «Регалон», выпускавшееся рядом фармацевтических предприятий. В России и СНГ сульпирид также известен под названиями «Эглонил» и «Сульпирид».

¶Место в терапии

Сульпирид занимает промежуточное положение между типичными и атипичными антипсихотиками. Его отличают низкая частота экстрапирамидных расстройств, наличие прокинетического компонента действия и возможность применения при соматических заболеваниях. Вместе с тем препарат уступает современным атипичным нейролептикам по эффективности при продуктивной психотической симптоматике и чаще вызывает гиперпролактинемию. В клинических рекомендациях сульпирид рассматривается как препарат выбора при соматизированных расстройствах, функциональной диспепсии и психозах с преобладанием негативной симптоматики.