Платикад — антиаритмический препарат¶

ПЛАТИКАД® — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества прокаинамида (новокаинамида), относящегося к группе антиаритмических средств IA класса. Применяется для купирования и профилактики нарушений ритма сердца, преимущественно наджелудочковых и желудочковых тахиаритмий. Выпускается в форме раствора для инъекций; в ряде стран регистрировался также в таблетированной форме. Название «Платикад» является зарегистрированной торговой маркой и используется преимущественно в странах постсоветского пространства и Восточной Европы.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет прокаинамида гидрохлорид — синтетическое производное прокаина (новокаина). Молекула была синтезирована в 1930-х годах в ходе поиска анестетиков с пролонгированным действием; вскоре у соединения обнаружили выраженную противоаритмическую активность. По химической структуре прокаинамид близок к местному анестетику прокаину, однако наличие амидной группы вместо сложноэфирной обусловливает его устойчивость к гидролизу и более длительное действие в организме.

Прокаинамид относится к IA классу антиаритмиков по классификации Вогана — Уильямса. Препараты этого класса блокируют быстрые натриевые каналы кардиомиоцитов, замедляют фазу деполяризации, удлиняют потенциал действия и эффективный рефрактерный период, а также обладают умеренным холинолитическим и ганглиоблокирующим действием.

¶Механизм действия

Противоаритмический эффект прокаинамида реализуется за счёт нескольких механизмов:

• Блокада натриевых каналов — снижает скорость проведения импульса в миокарде и системе Гиса — Пуркинье, что способствует прерыванию кругового движения возбуждения (re-entry), лежащего в основе многих тахиаритмий.
• Удлинение рефрактерного периода — увеличивает время, в течение которого клетка неспособна к повторному возбуждению.
• Снижение автоматизма — подавляет патологическую спонтанную активность эктопических очагов.
• Ваголитическое и ганглиоблокирующее действие — может вызывать тахикардию, снижение артериального давления и другие вегетативные эффекты.

При внутривенном введении действие развивается в течение нескольких минут, что делает препарат пригодным для неотложной терапии.

¶Показания к применению

Платикад применяется при следующих состояниях:

Препарат применяется как в плановой, так и в неотложной кардиологии. В условиях стационара введение проводится под контролем электрокардиограммы и артериального давления.

¶Способ применения и дозы

Раствор для инъекций вводится внутривенно медленно или внутримышечно. При внутривенном введении дозу подбирают индивидуально, ориентируясь на массу тела пациента и реакцию сердечного ритма. Обычно начальная доза составляет несколько сотен миллиграммов; при необходимости введение повторяют. Скорость инфузии ограничивают во избежание резкого падения давления и расширения комплекса QRS на ЭКГ.

При внутримышечном введении действие развивается медленнее, но эффект сохраняется дольше. Дозирование при нарушении функции почек и у пожилых пациентов требует коррекции, поскольку выведение препарата замедляется.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• выраженная сердечная недостаточность;
• тяжёлые нарушения проводимости (полная атриовентрикулярная блокада без кардиостимулятора, блокада ножек пучка Гиса);
• кардиогенный шок;
• выраженная артериальная гипотензия;
• удлинение интервала QT и склонность к желудочковым тахикардиям типа «пируэт»;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• повышенная индивидуальная чувствительность к прокаинамиду и прокаину;
• системная красная волчанка в анамнезе;
• миастения.

Осторожность требуется при бронхиальной астме, глаукоме, гипертрофии предстательной железы, поскольку холинолитическое действие может усугубить эти состояния.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций достаточно широк и отражает как кардиальные, так и внекардиальные эффекты:

• Со стороны сердца: артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS, провоцирование новых аритмий (проаритмический эффект).
• Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, спутанность сознания, галлюцинации, судороги при быстром введении.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк.
• Гематологические нарушения: агранулоцитоз, тромбоцитопения (редко).
• Волчаночноподобный синдром — характерное осложнение длительной терапии, проявляющееся артралгией, лихорадкой, высыпаниями и появлением антинуклеарных антител; обычно обратим после отмены препарата.

При быстром внутривенном введении возможно резкое падение артериального давления, поэтому инъекцию проводят медленно, а пациент находится под непрерывным наблюдением.

¶Взаимодействия

Прокаинамид усиливает действие других антиаритмиков, что повышает риск проаритмии. Совместное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, некоторыми антипсихотиками и антибиотиками), увеличивает опасность желудочковых нарушений ритма. Сочетание с бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов повышает риск брадикардии и гипотензии. Циметидин и амиодарон замедляют выведение прокаинамида, повышая его концентрацию в крови.

¶Место в клинической практике

Платикад исторически занимал важное место в арсенале неотложной кардиологии, особенно при купировании наджелудочковых тахикардий и фибрилляции предсердий в условиях стационара. С появлением более безопасных и удобных препаратов (амиодарон, соталол, аденозин, современные антикоагулянты и методы катетерной аблации) частота применения прокаинамида в развитых странах снизилась. Тем не менее в ряде клинических ситуаций, а также в странах с ограниченным доступом к новым препаратам, он сохраняет значение как доступное и эффективное средство.

Препарат отпускается по рецепту и применяется исключительно под медицинским наблюдением. Самостоятельное использование недопустимо из-за высокого риска тяжёлых осложнений.