Прокаинамид — антиаритмическое средство IA класса¶

Прокаинамид — лекарственное средство, антиаритмический препарат IA класса, применяемый для лечения нарушений ритма сердца, в первую очередь желудочковых тахиаритмий. По химической структуре представляет собой производное прокаина (новокаина): прокаинамид является амидом прокаина, лишённым сложноэфирной группы, что придаёт ему устойчивость к гидролизу и более длительное действие. Международное непатентованное наименование — прокаинамид; известны также торговые названия, включая «Новокаинамид».

¶Механизм действия

Прокаинамид блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов, замедляя фазу деполяризации (фазу 0) потенциала действия. Это снижает скорость проведения импульса в миокарде и в проводящей системе, увеличивает эффективный рефрактерный период предсердий и желудочков. Дополнительно препарат обладает умеренным холинолитическим и ганглиоблокирующим действием, что объясняет часть его побочных эффектов. Относясь к IA классу по классификации Вогана — Уильямса, он сочетает свойства мембраностабилизирующего средства и препарата, удлиняющего потенциал действия.

¶Показания

Основные показания к применению:

• желудочковые тахикардии, в том числе при неэффективности лидокаина;
• купирование пароксизмов фибрилляции предсердий и трепетания предсердий;
• наджелудочковые тахиаритмии, включая предсердные экстрасистолии;
• профилактика рецидивов нарушений ритма после восстановления синусового ритма;
• в отдельных случаях — диагностические пробы и лечение аритмий при синдроме Вольфа — Паркинсона — Уайта.

Препарат применяется как в форме таблеток, так и в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения. При внутривенном введении эффект развивается в течение нескольких минут.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь биодоступность составляет около 75–95 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Прокаинамид частично метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида (НАПА), который обладает самостоятельным антиаритмическим действием и может накапливаться при почечной недостаточности. Период полувыведения составляет 2,5–4,5 часа; при почечной недостаточности он удлиняется. Выводится преимущественно почками.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее значимым нежелательным реакциям относятся:

• артериальная гипотензия, особенно при быстром внутривенном введении;
• удлинение интервала QT и риск желудочковой тахикардии типа «пируэт»;
• угнетение сократимости миокарда;
• волчаночноподобный синдром при длительном приёме;
• тошнота, горечь во рту, диарея;
• аллергические реакции, агранулоцитоз (редко).

Противопоказания включают тяжёлую сердечную недостаточность, выраженную гипотензию, кардиогенный шок, синоатриальную и атриовентрикулярную блокаду II–III степени (без кардиостимулятора), удлинение интервала QT, тяжёлую почечную и печёночную недостаточность, системную красную волчанку, миастению.

¶Взаимодействия и меры предосторожности

Прокаинамид усиливает действие других антиаритмиков, что повышает риск проаритмогенных эффектов. Одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT, нежелательно. Требуется осторожность при сочетании с гипотензивными средствами и средствами, угнетающими проводимость сердца. При длительной терапии рекомендуется периодический контроль электрокардиограммы, артериального давления, картины периферической крови и функции почек.

¶Историческая справка и значение

Прокаинамид был синтезирован в 1930-х годах как структурный аналог прокаина и вошёл в клиническую практику в конце 1940-х — начале 1950-х годов, став одним из первых эффективных препаратов для лечения желудочковых аритмий. Несмотря на появление более новых антиаритмических средств, он сохраняет значение в неотложной кардиологии и входит в ряд клинических рекомендаций как препарат резерва при определённых нарушениях ритма.